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ACICLOVIR. DEFINITION. Antiviral puissant Actif sur virus du groupe de l’herpès. Dénomination Internationale Commune (DCI) : Aciclovir Nom commercial : Zovirax. SP É CIALIT É S. Aciclovir 200 mg Aciclovir 400-800 mg Crème 3% Crème 5% Intraveineuse (IV) 250-500 mg. Comprimés. - PowerPoint PPT Presentation
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DEFINITION
Antiviral puissant Actif sur virus du groupe de l’herpès
•Dénomination Internationale Commune (DCI) : Aciclovir
•Nom commercial : Zovirax
SPÉCIALITÉS
Aciclovir 200 mg Aciclovir 400-800 mg Crème 3% Crème 5% Intraveineuse (IV) 250-500 mg
Comprimés
PRÉSENTATION
Boîte de 25 ou 35 comprimés Tube de 2 ; 4,5 ou 10 g Solution buvable en flacon de 125 mL Poudre pour solution perfusion IV
L’ACICLOVIR 200mgen comprimés
COMPOSITION
Principe actif : Aciclovir
(ou 9-(2-hydroxyéthoxyméthyl) guanine)
Autres composants : Cellulose microcristalline Carboxyméthylamidon sodique Povidone K25 Stéarate de magnésium
Formule chimique de l’aciclovir
INDICATIONS
Sujets immunodéprimés :Prévention en cas d’infection à virus herpès
simplex (HSV)
Sujets immunocompétents :Prévention ou traitement en cas
D’infections herpétiques cutanés D’infections herpétiques oculaires D’infections herpétiques génitales
POSOLOGIE
Sujets immunodéprimésPrévention infections HSV 4 cp/j* à intervalles réguliers
Sujets immunocompétents
Infections cutanées Infections oculaires
SévèresRécurrences
génitalesHSV Kératites
Chirurgie de l’oeil
Prévention4
cp/j4 cp/j 4 cp/j
Traitement5 cp/j
pendant 5j
5 cp/j pendant 5j
10 cp/j
* cp/j = comprimés par jour
Précautions d’emploi
Hypersensibilité à l’aciclovir et à ses dérivés. Hypersensibilité à l’un des autres composants. Enfants de moins de 6 ans, attention aux
fausses-routes. Un apport hydrique suffisant doit être assuré.
Insuffisance rénale
La posologie sera adaptée en fonction de la clairance de la créatinine :
Clairance de la créatinine =UV/PU=concentration en mg/ml de créatinineV=taux de formation de l’urine en mL/sP=concentration de la créatinine dans le plasma - Clcr > 50 ml/min : 4 comprimés par jour.
- Clcr de 25 à 50 ml/min : ne pas dépasser 3 comprimés par jour.- Clcr de 10 à 25 ml/min : ne pas dépasser 2 comprimés par jour.- Clcr < 10 ml/min : 1 comprimé par jour.
En cas d'hémodialyse, la dose quotidienne sera administrée après la séance.
Grossesse
Chez l’animal, mise en évidence d’un effet tératogène dans une seule espèce étudiée et à posologie très élevée.
Chez la femme, aucun effet malformatif ou foetotoxique. Néanmoins, aucune étude n'autorise l'administration à
long terme de l'aciclovir dans l'herpès récidivant de la femme enceinte, en particulier en fin de grossesse. En conséquence, l'utilisation de l'aciclovir ne doit être envisagée au cours de la grossesse que si nécessaire.
Allaitement
Si infection grave nécessitant un traitement maternel par voie orale, l’allaitement est à proscrire.
Dans les autres cas, préférer un traitement local pour lequel l’allaitement est possible.
Effets indésirables
Éruption cutanée
Trouble digestif
Bilirubinémie(augmentation)
Transaminases(augmentation)
Urémie(augmentation)
Céphalée
Asthénie
Trouble neurologique
Surdosage
Le seuil de toxicité (LD50) de l'aciclovir lors de l'administration par voie orale dépasse les 1mg/kg, à cause de la faible résorption intestinal.
Des cas isolés ont été rapportés, où des doses extrêmement hautes (jusqu'à 80mg/kg) ont été accidentellement administrées par voie intraveineuse, sans causer d'effets secondaires.
La Pharmacocinétique
Voies d’administration :
Per os
Intraveineuse (IV)
Applications externes sur les lésions (dermatologique et ophtalmique)
Prise orale d’un comprimé d’acyclovir de 200mg
Absorption
gastro-intestinale
Absorption
Absorption gastro-intestinale
Bonne absorption gastrique Absorption intestinale moindre
Métabolisation
Faible métabolisation (inf à 15%)
acyclovir
↓
9-carbomethoxyguanine
Distribution
Biodisponibilité de 20% dans la circulation systémique
Dont 30% se fixent aux protéines plasmatiques.
Concentration plasmatique maximale atteinte en 1 à 2 heures
Demi-vie plasmatique : 3 heures
Acyclovir libre arrive au niveau des cellules infectées
Repasse dans la circulation sanguine avant d’être éliminé
Élimination
Élimination rénale :
► filtration glomérulaire
► sécrétion tubulaire
Acyclovir est éliminé sous forme
inchangée (60 à 90%)
La Pharmacodynamique
Acyclovir Guanosine
Mode d’action de l’acyclovir
1 Activation de l’acyclovir
2 Compétition avec la Guanosine Tri Phosphate (GTP)
3 Incorporation dans l’ADN viral
1 Activation de l’acyclovir
2 Compétition acyclovir actif / GTP
Acyclovir actif Guanine triphosphate (GTP)
VS
3 Incorporation de l’acyclovir dans l’ADN viral
Absence d’extrémité 3’OH empêche la formation d’une liaison phosphodiester permettant la suite de l’élongation
Incapacité des enzymes virales à cliver l’acyclovir monophosphate
■ Arrêt de l’élongation de la chaîne d’ADN virale .
Faible toxicité de l’acyclovir
Grande efficacité de la thymidine kinase virale à phosphoryler
Forte affinité de l’acyclovir pour l’ADN polymérase virale
Merci de votre attention