Laxatifs

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pharmacothérapeutique pratique

Actualités pharmaceutiques n° 513 Février 2012

Laxa

tifs

Série gastro-entérologie

LaxatifsAntiémétiques

Laxatifs

En France, 60 % des adultes estiment

qu’ils souffrent parfois de constipation.

Seulement un tiers d’entre eux

consulterait un médecin, les autres

s’automédiquant. Dans ce domaine,

le traitement non médicamenteux

revêt une importance capitale.

Le pharmacien d’officine tient donc

un rôle important pour conseiller

au mieux les patients.

La constipation est un trouble du transit fréquent, en général évoqué en dessous de trois exonérations par semaine, qui peut surve-

nir à tout âge.

Mode d’action - Propriétés pharmacologiquesCinq classes principales de laxatifs permettent de lutter contre la constipation (tableau 1) : les laxatifs de lest, les osmotiques (“sucrés” et salins), les lubrifiants, les stimulants et les laxatifs par voie rectale.Tous ces produits présentent des mécanismes d’action différents, pour une même finalité.

Les laxatifs de lest

De par leur mode d’action, les laxatifs de lest se rappro-chent le plus des règles hygiéno-diététiques qui sont conseillées chez les patients constipés (alimentation riche en fibres). Non absorbés, ces produits de nature osidique restent dans l’intestin, créant une différence de pression osmotique entre la lumière intestinale et le milieu extracellulaire. L’appel d’eau ainsi provoqué dans l’intestin augmente le volume des dérivés végétaux qui possèdent des propriétés hygroscopiques. La distension de l’intestin stimule les barorécepteurs présents dans sa paroi, déclenchant un péristaltisme réflexe. Trois types de laxatifs de lest, tous d’origine végétale, sont utilisés :– les mucilages, polyholosides hétérogènes ramifiés, neutres (gomme guar), acides (arabinoxylanes retrou-vés dans les graines de psyllium et l’ispaghul) ;– les gommes, qui sont aussi des polyholosides ;– les fibres alimentaires, notamment à base de son de blé. Les laxatifs osmotiques

Les laxatifs osmotiques “sucrés” sont des oses non absorbés par le tractus digestif en raison de l’absen ce de récepteurs spécifiques sur la muqueuse intestinale :– lactulose (Duphalac®), disaccharide de synthèse constitué de fructose et de galactose, métabolisé en acides organiques (acides lactique, formique…) par la flore intestinale, responsables d’une stimu la-tion du péristaltisme colique et d’une baisse du pH intestinal, intéressante en cas d’hyperammoniémie ou d’encéphalopathie hépatique ;

Tableau 1 : Principaux laxatifs

Lest Osmotiques Lubrifiants Stimulants Voie rectaleAgiolax® granules

Kaologeais® granules

Karayal® granules 1 kg

Laxilo® gélule

Mucivital® nature 5 g

poudre orale

Normacol® 62 g/100 g

granules, sachet 10 g

ou 1 kg

Parapsyllium® poudre

orale pot ou sachet

Polykaraya® granules

sachet

Psylia® poudre orale eff.

sachet

Psyllium Langlebert®

250 g graines

Spagulax® 2,143 g

poudre orale eff. avec

ou sans sucre sachet

Spagulax® mucilage 7 g

granules sachet ou 700 g

Transilane® 2,816 g

poudre orale sachet, 40 %

poudre orale boîte 140 g

Transilane® sans sucre

poudre orale sachet

Apilaxe® sol. buv. enf. fl. 150 mL

Auxitrans® 5 g granules sachet

Biopeg® sol. buv. fl. 1 L

Chlorumagene® 100 g poudre orale

Citrafleet® poudre orale sachet

Colokit® cp

Colopeg® poudre orale sachet

Duphalac® 10 g/15 mL buv. fl. 200 mL ou

sachet

Fleetphosphosoda® sol. buv. fl. 45 mL

Forlax® 4 ou 10 g poudre orale sachet

Fortrans® poudre orale sachet

Hépargitol® poudre orale sachet

Importal® 10 g, enf. 5 g ou jeune enf. 2,5 g,

poudre orale sachet

Klean Prep® poudre orale sachet Lactulose®

10 g/15 mL buv. fl. ou sachet

Laxaron® 10 g/15 mL sol. buv. sachet

Macrogol® 4000 10 g buv. sach. Magnesie

pell® anis poudre eff. ou poudre orale

Mélaxose® gelée orale pot

Movicol® ad. ou enf. poudre orale sachet

Moviprep® poudre orale sachet

Sorbitol® 5 g poudre orale

Transipeg® 2,95 ou 5,9 g poudre orale sachet

Transulose® gelée orale pot 150 g

Huile de paraffine® buv. fl.

250 ou 500 mL

Jamylène® 50 mg cp

Lansoyl® framboise gel

oral pot 225 g ou gel oral

unidose Lansoyl® sans

sucre gel oral pot 215 g

Lubentyl® 3 g/5 g gelée

orale pot

Lubentyl® magnésie gelée

orale pot

Mélaxose® gelée orale pot

Norgalax® 120 mg/10 g

gel rectal

Parapsyllium® poudre

orale pot ou sachet

Parlax® huile buv.

Restrical® estragon

ou noisette sol. huileuse

0,5 L

Transitol® gelée orale pot

Transulose® gelée orale

pot 150 g

Agiolax® granules

Arkogélules® séné gélule

Boldoflorine® cp

Citrafleet® poudre orale sachet

Contalax® 5 mg cp

Dépuratif Parnel® sirop fl. 150 mL

Dépuratum® gélule

Dragées Fuca® cp

Dragées végétales Rex® cp

Dulcolax® 5 mg cp

Fructines® cp

Grains de Vals® cp

Herbesan® tisane sachet

Huile de ricin® sol. buv. 30 mL

Idéolaxyl® cp

Jamylène® 50 mg cp

Laxilo® gélule

Modane® cp

Mucinum® ext. cascara cp

Péristaltine® 100 mg cp

Petites pilules Carters® cp

Prépacol® 5 mg cp et sol. buv.

Pursennide® 20 mg cp

Sénokot® cp

Spévin® gélule

Tamarine® gélule

Tonilax® cp

Vulcase® 9 mg cp

X-Prep® 2,4 g poudre orale sachet

Bébégel® gel rectal unidose

Dulcolax® 10 mg suppositoire

Eductyl® suppositoire ad.

ou enf.

Glycerine® suppositoire ad.,

enf. ou nourr.

Microlax® sol. rectale ad.

ou bébé

Norgalax® 120 mg/10 g

gel rectal

Normacol® lavement

sol. rectale ad. ou enf.

Rectopanbiline® suppositoire

ad. ou gel rectal

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tifs – sorbitol ;

– lactitol (Importal®) ;– penta-érythritol (Auxitrans®) ;– polyéthylènes glycols (PEG) 3350 et 4000, qui main-tiennent l’eau dans la lumière digestive grâce à leurs propriétés osmotiques et ramollissent ainsi les selles.Les osmotiques salins comprenant les sels de magné-sium ou de sodium sous forme de solutions hyper-osmotiques entraînent un appel d’eau dans la lumière et stimulent la libération de cholécystoquinine (CCK), inhibant l’absorption d’eau et d’électrolytes par l’intes-tin grêle. Ces produits provoquent ainsi un effet purga-tif, se rapprochant des laxatifs stimulants. Les laxatifs lubrifiants

Les laxatifs lubrifiants ou émollients sont des huiles minérales comme celles de paraffine (Lubentyl® ou Lansoyl®) ou de vaseline. Non absorbés, ils agissent de manière mécanique en lubrifiant le contenu colique et ramollissant les matières fécales. Les laxatifs stimulants ou irritants

Les laxatifs stimulants d’origine naturelle sont des hété-rosides hydroxy-anthracéniques : sennosides obte-nus à partir des feuilles ou des fruits de séné (Cassia angustifolia), glucofranguline A extraite de l’écorce de bourdaine (Rhamnus frangula), cascarosides issus de l’écorce de cascara (Rhamnus purshianus), aloïno sides présents dans les aloès. Des hétérosides hydroxy-anthracéniques sont aussi retrouvés dans la rhubarbe, la casse et le rhapontic.Les laxatifs stimulants d’origine synthétique sont géné-ralement issus du triphénylméthane, comme Dulcolax® ou Fructines®, mis à part Jamylène® qui est un tensio-actif. Ils entraînent une sécrétion d’électrolytes ainsi qu’une augmen ta tion de la perméabilité membranaire de l’intestin. Les laxatifs par voie rectale

Ayant pour objectif de provoquer le réflexe de déféca-tion, les laxatifs par voie rectale agissent le plus souvent par effet osmotique, provoquant localement un appel d’eau (Microlax® à base de sorbitol et de laurylsulfate de sodium). Cependant, d’autres ont un effet stimulant comme le bisacodyl (Dulcolax suppo®) ou le phosphate de sodium en solution hypertonique (Normacol®).Les suppositoires à la glycérine présentent, quant à eux, une triple action : ils sont à la fois stimulants, osmotiques et lubrifiants.

Enfin, des suppositoires effervescents à base de tartrate acide de potassium et de bicarbonate de sodium (Eductyl®) peuvent entraîner un dégagement de dioxyde de carbone ; l’augmentation de la pression qui s’en suit stimule les barorécepteurs rectaux. Le délai d’action des différents types de laxa-

tifs est variable : laxatifs par voie rectale, 5 à 60 minutes ; laxatifs stimulants, 5 à 10 heures ; laxatifs lubrifiants, 6 à 24 heures ; laxatifs osmotiques salins, 5 à 10 heures ; laxatifs osmotiques sucrés, 30 minutes (penta-érythitrol) à 2 jours ; laxatifs osmotiques PEG, 1 à 2 jours ; laxatifs de lest, 1 à 3 jours.

IndicationsLa plupart des laxatifs possèdent une autorisation de mise sur le marché très large pour le traitement sympto matique de la constipation. Cependant, certains ont des indications plus spécifiques :– manifestations fonctionnelles des colopathies non organiques (Karayal®) ;– traitement de la constipation liée aux opioïdes chez les patients présentant une pathologie à un stade avancé et relevant de soins palliatifs, lorsque la réponse aux laxatifs habituels a été insuffisante (bromure de méthylnaltrexone : Rélistor®) ;– traitement symptomatique de la constipation basse, notamment par dyschésie rectale, c’est-à-dire de la constipation terminale avec effort impor-tant de poussée (formes locales) ;– traitement symptomatique de la constipation et encéphalopathie hépatique (Duphalac®, Importal®, Lactulose®, Laxaron®).

Contre-indications Laxatifs de lest, osmotiques et stimulants :

– syndrome occlusif ou subocclusif, et fécalome ;– colopathie organique inflammatoire (maladie de Crohn, rectocolite hémorragique) ;– syndrome douloureux abdominal de cause inconnue ; Laxatifs lubrifiants : sujets alités. Laxatifs stimulants : âge < 6 ans (bisacodyl) ;

âge < 12 ans (sauf prescription médicale) ; utilisa-tion prolongée. Laxatifs par voie locale : rectocolite hémorragi-

que, crise hémorroïdaire et fissure anale.

Les laxatifs stimulants sont indiqués exclusivement

dans les constipations occasionnelles et sur une courte durée.

À retenir

L’huile de ricin appartient à la classe des laxatifs stimulants

bien qu’il ne s’agisse pas d’un hétéroside.

À noter

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tifs

Grossesse et allaitementDurant la grossesse, le traitement non médicamenteux associé au respect des conseils hygiéno-diététiques ad hoc doit être privilégié. C’est seulement lorsque cela ne suffit pas que la prise de laxatifs peut être envisagée. Du fait de leur absence de passa ge dans le sang et de leur assez large utilisation, les laxatifs osmotiques et les laxatifs de lest (mucilages et son de blé) doivent être privilégiés chez la femme enceinte ou allaitante, mis à part le mannitol et le penta-érythritol pour lesquels peu de données sont disponibles. La voie rectale peut aussi être utilisée pour son action osmotique (Microlax®, Bébégel®) ou lubrifiante (suppo-si toi res à la glycérine).Les laxatifs lubrifiants par voie orale doivent être évités car ils diminuent l’absorption des vitamines liposolu-bles A, D, E, K dont une carence pourrait entraîner des conséquences néonatales. Leur utilisation, si elle est nécessaire, doit donc rester ponctuelle.Les laxatifs stimulants sont généralement contre-indiqués pendant la grossesse et l’allaitement (possible passage placentaire et dans le lait mater-nel). Cependant , les données concernant les femmes enceintes exposées au séné sont nombreuses et nulle-ment inquiétantes à ce jour. Après échec des règles hygiéno-diététiques et des laxatifs doux, leur emploi peut être conseillé en cas de nécessité, en l’évitant toutefois durant le premier trimestre de grossesse par mesure de précaution. Leur usage au long cours est fortement déconseillé.

Effets indésirables Les effets secondaires des laxatifs sont géné-

ralement limités au système digestif, avec des diar-rhées pouvant être retrouvées, en particulier en cas de surdo sa ge avec les laxatifs oraux. Cependant d’autres effets peuvent apparaître, en particulier avec les stimulants (tableau 2). La dépendance aux laxatifs, touchant princi-

palement les femmes, correspond à un processus névrotique selon lequel le patient pense ne pas aller suffisamment à la selle et donc avoir absolument besoin d’un laxatif. L’usage abusif de laxatif irri-tant entraîne une déperdition importante d’eau et d’électro lytes (sodium, potassium), associée à une paresse intestinale, provoquant paradoxalement une constipation. Cette dépendance peut conduire à la maladie des laxatifs constituée d’alternances d’épisodes de diarrhées et de constipation avec une hypokaliémie marquée et une possible lésion des muqueuses.

Interactions médicamenteuses Laxatifs de lest

Mucilages : les ralentisseurs du transit type lopéramide doivent être évités (risque d’obstruction intestinale).Son de blé ou d’orge : il est déconseillé d’utiliser les médicaments à base de calcium ou de zinc (risque de précipitation). Laxatifs osmotiques

PEG : ils doivent être pris à distance (2 heures mini-mum) des autres médicaments.Kayexalate® : le sorbitol (risque de nécrose colique), la L-thyroxine et les topiques gastro-intestinaux (à pren-dre à distance) doivent être proscrits.Sels de magnésium : ils doivent être pris à distance des cyclines, de la digoxine et des fluoroquinolones.En cas de traitement de l’encéphalopathie hépatique, il ne faut pas administrer d’anti-acides (diminution de l’acidification des selles et donc de l’effet hypo-ammoniémiant).

Dans le cas d’une constipation liée à la prise d’opioïdes

chez des patients en soins palliatifs, ces derniers n’ayant pas

retrouvé de transit malgré la prise de traitements laxatifs, il est

possible d’utiliser la méthylnaltrexone injectable (Relistor®),

antagoniste des récepteurs μ aux opioïdes qui lutte contre

les effets secondaires périphériques des morphiniques.

À savoir

Tableau 2 : Effets secondaires des laxatifs

Lest Osmotiques Lubrifiants Stimulants Vois localeBallonnements

Bézoards

Ballonnement

Douleurs abdominales

Hypokaliémie pour

les laxatifs salins, en

utilisation prolongée

(type maladie

des laxatifs)

Suintement anal avec prurit (à forte dose)

Diminution de l’absorption des vitamines

liposolubles A, D, E et K

Risque d’inhalation bronchique

chez des patients alités, ayant un reflux

gastro-œsophagien ou des troubles

de la déglutition

Douleurs abdominales

Hypokaliémie

Coloration des urines (dérivés anthracéniques)

Maladie des laxatifs

Sensation de brûlure anale ou rectite

Mélanose colique avec les anthraquinoniques

En cas d’utilisation

prolongée :

– risque d’irritation

locale ;

– perturbation du réflexe

normal d’exonération

Prudence dans certains casDiabétiques

(sucres dans la composition

et risque d’hypoglycémie

par diminution de

l’absorption des glucides)

Diabétiques

(pour lactulose

et lactolol)

Patients sous antivitamine K (AVK)

Reflux gastro-œsophagien

Utilisation prolongée

Troubles de la déglutition

Enfants (risque de perturber le fonctionnement

normal du réflexe d’exonération)

Patients sous traitement cardiovasculaire


Diarrhée, fatigue sous traitement


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tifs Laxatifs lubrifiants

Anticoagulants oraux (risque de potentialisation du trai-tement antivitamine K, donc d’augmentation du risque hémorragique).Vitamines A, D, E et K. Laxatifs stimulants

Médicaments responsables de l’apparition de torsa-des de pointe (dont l’hypokaliémie est un facteur favorisant).Hypokaliémiants.Digitaliques (dont la toxicité cardiaque est favorisée par l’hypokaliémie).Antiacides avec le bisacodyl (risque de dissolution de l’enrobage).

Stratégie thérapeutique Les laxatifs osmotiques et laxatifs de lest sont

recommandés en première intention (après rappel des règles hygiéno-diététiques). Les laxatifs osmotiques, du fait de leur mécanisme d’action, doivent être pris de préférence en une prise à jeun. Les laxatifs de lest sont administrés en une à trois prises par jour, avec un grand verre d’eau pour éviter un syndrome obstructif. Leur prise le matin à jeun avec un grand verre d’eau fraîche peut stimuler le péristaltisme intestinal. Pour limiter les météorismes retrouvés en début de traitement, leur posologie peut être augmen-tée progressivement. Les laxatifs lubrifiants sont préférés en cas de selles

dures ou de douleur anale, liée en particulier à l’exoné-ra tion. Ils doivent être, de préférence, administrés à distance des repas. Il convient d’éviter de les prendre au coucher du fait du risque d’inhalation et de ne pas s’allonger dans les 2 heures suivantes. Les laxatifs stimulants, en raison de leurs fréquents

effets secondaires, doivent être réservés au traitement de la constipation occasionnelle (par exemple en cas de voyage, de changement de mode de vie ou de régime alimentaire), sur une courte durée. Ils sont administrés en une seule prise le soir, leur utilisation devant rester très ponctuelle.

Les laxatifs par voie rectale sont intéressants en cas de dyschésie (difficulté d’exonération). Ils sont administrés en une seule prise quotidienne, en posi-tion allongée.

Conseils associésLes conseils hygiéno-diététiques occupent une place importante dans la prise en charge de la constipation. Quel que soit l’âge du patient, il est nécessaire de lui rappeler les bons gestes à adopter. Mesures diététiques

Le patient doit boire beaucoup d’eau (plus d’un litre et demi par jour) afin d’hydrater le bol alimentaire. Avaler un verre d’eau fraîche le matin à jeun permet de déclen-cher les sécrétions biliaires laxatives. Une eau riche en magnésium (Hépar®) peut aussi être conseillée.Afin d’accélérer le transit, il convient de privilégier les aliments riches en fibres se trouvant en grande quantité dans les céréales (son de blé), les fruits frais, les légumes verts ou les fruits secs (pruneaux, figues). À l’inverse, certains aliments ralentissant le transit, comme le chou, le céleri, le riz blanc ou les bananes, doivent être évités.Les repas doivent être pris à heure régulière en masti-quant correctement les aliments. Mesures générales

Il est important de pratiquer une activité physique régu-lière. Un manque d’exercice ou une immobilisation peuvent en effet provoquer une constipation.Aller à la selle à heure fixe permet de recréer un réflexe d’exonération régulier. �

Sébastien Faure

Maître de conférences des universités,

Faculté de pharmacie, Angers (49)

[email protected]

Pour en savoir plusCoffin B. Laxatifs doux. Côlon & Rectum. 2009;3,1:35-7.

Siproudhis L. Laxatif stimulant. Côlon & Rectum. 2009;3,1:38-0.

Retenir l’essentiel pour la pratiqueles laxatifs de lest, osmotiques (“sucrés” et salins), lubrifiants, stimulants, et

les laxatifs par voie rectale.

Les effets indésirables des laxatifs sont essentiellement d’ordre digestif, à type de diarrhées, suintement anal, douleurs abdominales,

ballonnements. Une attention particulière doit être portée aux laxatifs stimulants.

Des interactions médicamenteuses sont possibles avec les laxatifs. C’est pourquoi la prudence est de mise chez les patients diabétiques,

avec les antivitamines K, les vitamines liposolubles (A, D, E et K), les médicaments hypokaliémiants (diurétiques thiazidiques ou de l’anse…).

régime riche en fibres alimentaires, apport

hydrique important, exercice physique régulier, vie calme et horaires de repas réguliers.

Déclaration d’intérêts : l’auteur déclare ne pas avoir de conflits d’intérêts en relation avec cet article.

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