UE6 – cours 3 et 4 Définition et description

des médicaments

2ème partie = Description des médicaments

2.2.1 Origine des médicaments

2.2.2 Formes galéniques

2.2.3 Classification des médicaments

1700 principes actifs

Définition du principe actif (substance active) : tout composant d’un médicament qui est destiné à exercer une action pharmacologique ou un autre effet direct en rapport avec le diagnostic, le traitement ou la prévention d’une maladie ou à agir sur la structure ou les fonctions de l’organisme humain ou animal par des moyens pharmacologiques.

6500 noms de spécialités (noms commerciaux)

La Pharmacopée européenne est élaborée par la Direction Européenne de la Qualité du Médicament & des Soins de Santé (DEQM) qui est une institution du Conseil de l’Europe.

L ’Europe

Le prescripteur

Code de la Santé Publique

La France

Médicament : origine, composition, formes

2.2.1 Origine des médicaments

Les premiers traitementsd ’origine naturelle

• Eléments minéraux• Acides aminés• Vitamines

• Gaz

• Plantes

• Champignons, levures

• Bactéries, virus (vaccinations)

• Extraits animaux ou humains

le fer

Origine minérale

marais salants

• Oligo-éléments= éléments minéraux purs nécessaires à la vie, mais en quantités très faibles (< 4 grammes pour 70 kg).• Le potassium, le sodium, le chlore, le calcium, le magnésiumet le fer sont nécessaires en quantités plus importantes et àce titre ne sont pas des oligo-éléments.• Certaines préparations ou boissons en contiennent : eaux minérales• Un excès peut être toxique.

calcium et os

Origine minérale

Calcium : déficit dans le rachitisme, l’ostéoporose

Fer : anémie par manque de fer. Hémochromatose (excès d’absorption).

Fluor : fluoration des sels. < 1 mg/jour : protègerait de la carie.2 mg/jour : risque de fluorose dentaire !

Iode : hypothyroïdie par manque d’iode. Iode ajoutée au sel. Produits de contraste iodés (radiologie).

Sels d’or (chrysothérapie)dans les maladies inflammatoires

Acides aminés

Maladie de Parkinson : la L-DOPA pénètre dans le cerveau et la dopamine formée restaure la transmission dopaminergique.

Phénylcétonurie: maladie métabolique héréditaire. La phénylalanine n’est pas transformée. Eviter l'accumulation de phénylalanine qui est neurotoxique grâce à une restriction drastique des protéines naturelles dans le régime. Les besoins protidiques sont couverts par un mélange d'acides aminés sansphénylalanine.

Vitamines

Nécessaires(en dose allant du microgramme à plusieurs milligrammes par jour) au métabolisme. L’organisme n'étant pas capable de les synthétiser, ou en quantité insuffisante, elles doivent être apportées régulièrement et en quantité suffisante par l'alimentation.

Chez l'être humain, seules trois vitamines sont synthétisées par des bactéries intestinales: les vitamines K, B12 et H.

Un manque de vitamines provoque diverses maladies(scorbut, béribéri, rachitisme etc.) tandis qu’un apport excessif de vitamines liposolubles (A et D essentiellement) provoque une hypervitaminose, toxique pour l'organisme.

Vitamine A : L'isotrétinoïne est une forme acide de vitamine A et un anti-inflammatoire très puissant, inhibiteur de la sécretion de sébum et utilisé pour traiter l’acné résistante. Ce produit est tératogène(risque de malformations fœtales).

Acide folique (vitamine B9) : anémies par carence en folate, coenzyme importante intervenant dans la synthèse des purines, des pyrimidines et dans la synthèse d’acides aminés (tétrahydrofolate).

Vitamine C ou acide ascorbique : antioxydant. Action antiinfectieuse ?

Vitamine D : la vitamine D2 ou ergocalciférol est d'origine végétale, la vitamine D3 ou cholécalciférol est en partie d'origine animale. Au niveau de la peau, les rayons ultraviolets permettent aussi la formation de vitamine D3.

Vitamines

Vitamines B : neuropathies en cas de déficit. B12 manquante dans la maladie de Biermer (anémie et signes neurologiques).

Vitamines K : rôle indispensable dans la coagulation sanguine. Les médicaments antivitamine K (utilisés chez les patients présentant un risque de thrombose) empêchent la régénération de la vitamine K.

Vitamines

caillotthrombus

embol

Gaz

cellule endothéliale

cellule musculaire lisse

Myosine

1986 Monoxyde d ’azote

GazProtoxyde d’azote ou gaz hilarant: découvert en1772 et utilisé dès 1844 en chirurgie dentaire. Il est toujours utilisécomme complément d’anesthésie.

Dérivés halogénés utilisés en anesthésie: leur histoire a commencéavec le chloroforme en 1831. Après son abandon en anesthésie, s’est répandu l’usage de l’halothane suivis par d’autres dérivés.

Monoxyde d’azote : indiqué dans le traitement de l'hypertension artérielle pulmonaire et des hypoxémies graves.

Air, oxygène

PlantesPhytothérapie

1. Préparations à base de plantes

2. Principes actifs des plantes

3. Les parties utiles des plantes

Belladone

Préparations à base de plantesInfusion : l'infusion consiste à verser de l'eau bouillante (frémissante) sur une substance. L'infusion la plus connue est le thé.

Décoction: la plante est chauffée avec l’eau jusqu’à ébullition et laissée un temps suffisant pour l’extraction des principes actifs.

Macération : opération qui consiste à laisser macérer la plante plusieurs heures dans un liquide (eau, vin, alcool, formol etc...) pour en extraire les principes actifs.

AlcoolatAlcoolatureCataplasmeCompresseCrèmeÉlixirEmplâtreEnveloppementExtraitExtrait fluideExtrait mouFomentationFumigationGargarismeHuile médicinale

HydrolatHydroléInhalationInjectionIntraitLaitLavementLinimentLixiviationLotionMelliteMixtureOnguentParfumPâte

Préparations à base de plantes

PommadePotionPoudreShampooingSiropSolutionSucTeinture alcoolique

Principes actifs des plantes (1)

Le métabolisme de la plante verte produit des glucideset des protides.Le métabolisme fournit plusieurs corps secondaires que l'homme utilise dans son arsenal thérapeutique. Il s'agit des hétérosides, des alcaloïdes, des huiles essentielleset des tanins.Les végétaux fournissent aussi des vitamines, des oligo-élémentset des antibiotiques.

badiane chinoise

Principes actifs des plantes (2)

Les hétérosides

Association d'un glucide et d'un corps non sucré appelé génine.

Application médicale: digitaline, stimulant cardiaque puissant, salicoside, précurseur de l'aspirine.

Origine : Digitale

digitalepourpre

Principes actifs des plantes (3)Les alcaloïdesMétabolites azotés. On en connaît plus de 1000. Le latex qui coule de la capsule du pavot à opium en recèle 25 dont la morphine !

Leur puissance rend leur emploi délicat. Quelques grammes de feuilles de ciguë peuvent provoquer la mort (Socrate).De la strychnine à l'éphédrine, de la théophylline àl'émétine, les alcaloïdes constituent une source majeure de nos médicaments

Trouvés à divers endroits de la plante : la nicotine est synthétisée dans les racines du tabac mais accumulée seulementdans les feuilles.C'est le fruit qui contientles alcaloïdes du pavot, l'écorce ceux duquinquina, la graine ceux du caféier, etc.

Principes actifs des plantes (4)

Les huiles essentiellesSous la forme d ’ essences végétales ou de résines.

Ce sont elles qui donnent aux végétaux leurs parfums.

Les essences sont des composés terpéniques, les terpènes étant eux-mêmes de longues chaînes d'un carbure d'hydrogène diéthylénique, l'iso-prène.

Les résines sont normalement dissoutes dans les essences et n'apparaissent comme résidu visqueux que lorsque les essences se sont évaporées. Le haschisch est une résine extraite du chanvre indien.

Principes actifs des plantes (5)Les taninsComposés phénoliques qui colorent en brun rouge les organes qui en contiennent.

Vitamines, éléments minéraux, antibiotiquesLes plantes fournissent des vitamines et des oligo-éléments, en mélanges équilibrés dans les fruits et les légumes frais.

Plusieurs végétaux produisent des antibiotiques: c'est d'une moisissure que l'on extrait la pénicilline.

tanins

Les parties utiles des plantes

Feuille : carrefour des synthèses chimique, produit les hétérosides et la plupart des alcaloïdes.Tige : principes actifs présents dans l'écorce.Aubier : entre le cœur et l'écorce, a parfois des vertus thérapeutiques (tilleul, hypotenseur).Bois : celui du bouleau fait du charbon végétal.Bourgeons: parfois antiseptiques, tels ceux du sapin.Rhizomes, les tuberculeset les bulbesau niveau du sol : tubercules de pommes de terre riches en amidon. Essences sulfurées dans les bulbes d'ail et d'oignon.Racines: accumulent des sucres, parfoisdes vitamines, et contiennent parfois des alcaloïdes.

ginkgo

Fleur : Pétales colorés riches en pigments: flavonoïdes, tanins. Fleurs de lavande riches en essences. Sommités fleuries du millepertuis contenant un antidépresseur.Les pédoncules florauxsont aussi appelés queues: les queues de cerise sont diurétiques, comme les styles du maïs.Pollen : riche en vitamines et en oligo-éléments.Fruits des Ombellifères, akènes, renferment des huiles essentielles. Les fruits charnus sont une réserve de vitamines, d'acides organiques et de sucres. La myrtille, par exemple, a une couleur violette due à un pigment proche des flavonoïdes, fortement pourvu en vitamine P. Graine, ou semence : renferme les nutriments nécessaires à la future plante. Elle fournit de l'amidon et la plupart des huiles végétales.Sécrétions végétales: résines et les gommes.

Les parties utiles des plantes (2)

Limites de la phytothérapie• On ne connaît pas toujours le principe actif• On ne contrôle pas la quantité administrée (risques = inefficacité, toxicité) et la reproductibilité des administrations n’est pas assurée (lieu du recueil, moment de la récolte, stockage etc.)• Extraits impurs contenant d’autres principes éventuellement toxiques ou bénéfiques• Pharmacologie préclinique et clinique souvent pauvre (essais contrôlés difficiles à réaliser)• Contrôle par un professionnel de santé n’est pas garanti• Interactions difficilement évaluables• Le patient peut être attaché à la phytothérapie alors que sa maladie relève d’un traitement par une molécule prouvée active dans cette indication.

Plantes et interactions médicamenteuses

• Jus de pamplemousse inhibe le métabolisme hépatique de certains médicaments (cytochrome P450 3A4 ou CYP3A4).

• Millepertuis inducteur enzymatique

• Réglisse contient un hypertenseur retenant le sodium comme le fait l’aldostérone

• Chou riche en vitamine KRéglisse (Glycyrrhiza glabra)

Champignons, levuresPénicilline produite par des moisissures : Alexander Fleming

Ciclosporine : immunosuppresseur qui a révolutionné la transplantation, extraite d’un champignon.

Micro-organisme ayant fait preuve de bénéfices sur la santé, et survivant suffisamment longtemps dans l’intestin pour agir. Les bactéries contenues dans les yaourts aident à digérer le lactose.

Probiotiques

Vaccinations = bactéries, virus

Vaccination antivariolique à l’aide du virus de la vaccine (Jenner, 1796).1. Vaccins issus d’agents infectieux inactivés Destruction chimique ou par chaleur.2. Vaccins issus d’agents vivants atténués Agents infectieux multipliés jusqu ’à la perte de leur caractère pathogène (mutation par exemple). 3. Vaccins constitués de sous-unités d’agents infectieux Ces vaccins ne comportent que les constituants de ceux-ci nécessaires à l'obtention des réponses immunitaires. Des levures modifiées par génie génétique produisent en grandes quantités les protéines d'intérêt.4. Vaccins constitués de toxines inactivées Vaccins produits à partir de toxines inactivées (anatoxine).

Extraits animaux ou humainsRisques allergiques (chocs) et infectieux (bactéries, virus, rétrovirus, prions). On continue àtransfuser, à greffer des valves(porc).Enzymes pancréatiques: lipase, protéase, amylase.Facteurs VIII ou IX extraits du plasma sanguin contre l’hémophilie (il en existe aussi des recombinants).Gonadotrophines chorioniques: stimulant des gonades utilisées chez la femme pour traiter la stérilité ou pour favoriser l'ovulation lors d'une assistance médicale à la procréation. A l’origine urines de jument !Héparine : découverte dans le foie, extraite de la muqueuse intestinale de porc.Hormone de croissance: anciennement d’origine hypophysaire, risque de transmission de la maladie de Creutzfeldt-Jakob.Insuline humaine ou de porc extraite du pancréas. Recombinante aujourd’hui.Gammaglobulines spécifiques: extraites du sang de donneurs qui ont contracté la maladie concernée ou qui ont développé de grandes quantités d’anticorps à la suite d’une vaccination contre cette maladie.

Les traitements actuelsappartiennent à deux domaines :

- la chimiothérapie qui s’appuie sur des substances fabriquées par des chimistes

- les biothérapies, utilisant des substances que seule la vie est capable de fabriquer : aux premières biothérapies (extraits de la matière vivante) ont fait suite des biothérapies modernes (génie génétique).

1. Dans la suite des phytothérapies :La synthèse chimique permet de s ’affranchir del ’épuisement des ressources naturellesA l ’inverse des extraits naturels impurs, on n ’administrera qu’une seule molécule.L ’analyse de la relation structure - activitédevient possibleet de nouvelles molécules sont obtenues (me too)2. Synthèse répondant à un modèle:Connaissance d ’un récepteur, du site actif d ’un(e) enzyme et on fabrique la molécule qui s ’y lie (qui l ’active ou qui l ’inhibe). Exemple : inhibiteurs de l ’enzyme de conversion.3. Synthèse d ’une série chimique dont on teste les dérivés par criblage (screening) sans idée préconçue de l ’effet (testés dans plusieurs domaines d ’application).

La chimiothérapie (chimie thérapeutique)

neuraminidaseoseltamivir

Oseltamivir - Tamiflu®histoire ‘ classique ’

Analogue de l’acide sialique, actif sur les virus de grippe A et B.Il agit sur la neuraminidase des virus grippaux, une des enzymes de surface. Cet effet inhibe la réplication des virus grippaux et leur diffusion au sein de l’organisme.Le phosphate d'oseltamivir était initialement produit à partir de l’acide shikimique contenu dans la badiane chinoise (Illicium verum), aussi appelée anis étoilé. Cet acide qui ne présente aucune activité anti-virale subit de multiples transformations avant de devenir le phosphate d'oseltamivir, molécule active du Tamiflu®.A présent, l'oseltamivir est également obtenu à partir d'autres procédés : la biofermentation de la bactérieEscheria coli et la synthèse chimique.

• Anticorps monoclonaux

• Protéines recombinantes : récepteurs solubles, hormones, vaccins

Escherichia Coli

Hormone de croissance

Aînée à traiter

Biothérapies modernes = génie génétique

Les anticorps monoclonaux

• Anticorps reconnaissant le même épitope car ils sont issus d'une seule lignée de plasmocytes.

• Produit d'une fusion entre un lymphocyte B et une cellule cancéreuse (myélome).

• Nombreuses applications médicales des anticorps monoclonaux ciblés : rejet de greffe, cancers, maladies inflammatoires, infections virales.

Les protéines recombinantes

Bactéries, levures et cellules animalesen culture très largement utilisées pour la production de protéines recombinantes à usage thérapeutique : insuline, érythropoïétine, hormone de croissance, interféron, facteur VIII, facteur IX, etc.

La production de molécules à usage pharmaceutique par des plantes cultivées laisse entrevoir un potentiel de développement pour l’obtention de médicaments, vaccins.

2.2.2 Formes galéniques

Galien, les formes galéniques(ou formes pharmaceutiques)

La galéniqueoptimise la présentation du principe actifen tenant compte de son usageExemple : formes àlibération prolongée (LP),cp osmotiques,formes gastrorésistantes,nébulisation et granulométrie …NanoparticulesLiposomesElle prend en compte les excipients,les conservateurs...

Les formes galéniques (pharmaceutiques)Une forme galénique du nom de Claude Galien sert à désigner la forme individuelle sous laquelle sont mis en forme les principes actifs et les excipients pour former un médicament.

Cachet : l’enveloppe est composée de deux demi-cylindres de forme aplatie, ou cupules, constitués de pain azyme généralement obtenu à partir de farine de riz. Le cachet est obsolète mais dans le langage populaire, le mot cachet est souvent utilisé à tort pour désigner le comprimé ou d’autres formes médicamenteuses.Comprimé : forme pharmaceutique solide destinée à la voie orale, équivalant àune dose (unité de prise). Les comprimés sont obtenus en agglomérant par compression un volume de particules (poudre ou granule).Dragée: comprimé dragéifié, c'est-à-dire recouvert.Gélule : capsule gélatineuse contenant un médicament. Le mot gélule a été formépar l’association de “ gél ” (gélatine) et de “ ule ” (capsule).Pilule : préparation de consistance solide et de masse comprise entre 0,1 et 0,5 g qui contient une unité du médicament sous la forme solide, liquide ou pâteuse additionnée d'adjuvants ou d'excipients pour avoir la consistance voulue. Le terme pilule contraceptive est consacré par l ’usage (même pour des comprimés).

Enumération des formes galéniques

Formes orales– solides: comprimés, gélules, cachets, pilules, poudres,

pâtes

– liquides: solutés, sirops, émulsions, suspensions, potions, teintures…

Autres formes– digestives (rectales: suppositoires, lavements)– injectables (solutions intraveineuses - suspensions)– pulmonaires : aérosols, gaz– locales : gouttes auriculaires, collyres, pommades (pâtes,

crèmes, gels)

Les Formes solidesBâtonCachet (obsolète)Comprimé (enrobé, effervescent, soluble, orodipersible, gastrorésistant ou à libération modifiée)

Capsule (à enveloppe molle)DragéeGélule (capsules à enveloppe dure)Gomme à mâcherGranulesGranuléOvulePastillePilulePoudre (orale ou cutanée)

Poudre lyophilisée stérile (injection)

Poudre inhaléeSuppositoireTablette

NB: les couleurs, réfléchies!

Systèmes de délivrance de médicaments par voie oraleObjectifs

• accélérer la libération : formes dites à « libération accélérée » (lyophilisats oraux, comprimés solubles, dispersibles et orodispersibles)

• différer la libération : formes dites à libération différée (gastrorésistantes par exemple)

• accroître la durée d’action : formes dites à Libération Prolongée » (ex : matrices)

• maîtriser la vitesse de libération : formes dites à« libération contrôlée » (exemple : systèmes osmotiques)

• sélectionner le site de libérationau niveau du tube digestif : formes dites à libération « ciblée » (pour le côlon par exemple)

Formes souplesDispositifs transdermiques (TTS ou Therapeutic Transdermic System)Traitement hormonal substitutif (THS) : traitement de la ménopause

Sevrage tabagique : maintenant en vente libre

Angine de poitrine : patchs à la trinitrine

Mal des transports : patch à la scopolamine destinéà être colléderrière l ’oreille

Antalgique opiacé : la délivrance continue régulière du médicament permet de maintenir la douleur à un niveau supportable

Anesthésie locale : avant un prélèvement sanguin ou une petite intervention chirurgicale

Formes semi-solidesCataplasme (phytothérapie)CrèmeEmplâtres médicamenteuxGelPâtePommade

Formes liquidesCollyre (gouttes ophtalmiques)Émulsion buvable (peut être en gouttes)Goutte auriculaireLinimentLiquide oral (que l'on n'avale pas, exemple: un bain de bouche)LotionMousseShampoingSiropSolution qui peut être injectable, buvable...Suspension buvable (peut être en gouttes)

Préparations pharmaceutiques pressuriséesPréparation pour inhalationNébuliseur,Inhalateur pressurisé à valve doseuse,Inhalateur à poudre

L’innovation galénique

Elle apporte des avantages sur le plan thérapeutique et sur le plan commercial.

Son objectif est double:

• proposer des formes originales et innovantes : performances améliorées en termes d’observance du patient, de sécurité et d ’efficacité ;• remplacer la forme déclinante par une nouvelle forme : avantage compétitif et ainsi augmentation de la part du marché.

Exemples d ’innovation galénique : nanoparticules, liposomes.

Particules d’une taille comprise entre 1 et 100 nanomètres.

L’utilisation majeure des médicaments nanoparticulaires est la vectorisationdes principes actifs.

Les vecteurs en cours de développement associent un noyau biodégradable correspondant au médicament, une enveloppe de polymère et un ligand de reconnaissance membranaire.

Secteurs d’application : imagerie médicale (IRM et échographie), vectorisation des principes actifs (anticancéreux, antibiotiques, antifongiques) et voies locales (peau, poumon, œil).

Les nanoparticules

Les liposomes

Vésicules constituées d'un volume interne aqueux entouré d'une membrane lipidique.

Les liposomes véliculent des médicaments avec un meilleur ciblage (vectorisation) et une moindre toxicité par rapport au médicament non encapsulé : anticancéreux, antimicrobiens, antiparasitaires ou antiviraux.Immunoliposome : porte à sa surface un anticorps spécifique dirigécontre l'antigène de surface des cellules composant une tumeur.

Utilisations en cosmétologieLes produits cosmétiques (antioxydants, collagène) sont en général appliqués localement sous forme d’émulsion huileuse ou de solution alcoolique. L’huile et l’alcool peuvent endommager la peau. L’encapsulation dans des liposomes évite ce risque. Les liposomes peuvent aussi fusionner avec les cellules de la peau et libérer leur principe actif directement dans la cellule.

Les liposomes

ExcipientsPropriétés

• Indispensables pour assurer la conservation du médicament, lui donner un volume et une présentation utilisables par le malade et permettre son identification• Rôle important dans la vitesse de mise à disposition de l’organisme du principe actif (biodisponibilité) • Inactifs quant à leur intérêt thérapeutique (innocuité), certains peuvent cependant entraîner des effets nocifs (excipients à effet notoire)• Tous doivent être autorisés par la réglementation

Exemples d’excipients à effet notoire : lactose (troubles digestifs en cas d ’intolérance au lactose), lanoline (eczéma), lécithine de soja (allergies), éthanol (toxicité de l ’alcool)

Médicament - objet

Le médicament tel qu’on l’acquiert et l’utilise est un objet.Cet objet a une forme et il est présenté dans un conditionnement. Les différentes manières dont le médicament est présentéconstituent les “ formes pharmaceutiques ”.On distingue des formes divisées où le médicament est présenté en doses unitaires (ou unidoses) correspondant à une prise et des formes à diviser (ou multidoses) pour lesquelles le malade doit prélever à chaque fois la quantité à prendre. Elles sont en rapport direct avec les façons dont le médicament est administré.Les formes pharmaceutiques ne sont pas délivrées en vrac, mais contenues dans un conditionnement. Celui-ci est dit primaire lorsqu’il est en contact avec le médicament (flacon, blister, etc.), extérieur dans le cas inverse (boîte, emballage).Les conditionnements portent un certain nombre de mentions obligatoires et contiennent une notice d’utilisation. Mentions et notices sont contrôlées par l’administration.

2.2.3 Classification des médicaments

Critères de classificationExemple du valsartan

• Dénomination chimique (nomenclature IUPAC pour International Union of Pure and Applied Chemistry) : (S)-3-methyl-2-[N-({4-[2-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl}methyl)pentanamido]butanoic acid • Dénomination Commune Internationale (DCI) : valsartan • Action pharmacologique: antagoniste des récepteurs de l ’angiotensine II• Effets généraux: blocage des effets de l ’angiotensine II• Classe : antagoniste des récepteurs de l ’angiotensine II• Effets pharmacothérapeutiques: antihypertenseur• Origine : synthèse chimique• Noms de spécialité : en France Nisis®, Tareg® (même produit !), NisisCo®, CoTareg®, Exforge® (associations) ® pour registered, nom de produit déposé. A l ’étranger autres noms : Diovan®...

Dénomination d’un médicament

Notice Nom de spécialitéDCI

Dose unitaire Laboratoire

VignetteDanger

Cadre

La Dénomination commune internationale(DCI)Le suffixe est commun à la classe, exemples (chef de file en 1, puis copies = ‘me too ’) :Propranolol, acébutolol, aténolol, bétaxolol, bisoprolol, cartéolol, céliprolol, labétalol, métoprolol, pindololCaptopril , bénazépril , cilazapril , énalapril , fosinopril , imidapril , lisinopril , moexipril , quinaprilLosartan, candésartan, eprosartan, telmisartan, valsartan, irbésartanIndi navir , amprénavir , nelfinavir , ritonavir , saquinavirSumatriptan , naratriptan , zolmitriptan , elétriptan , rizatriptan , almotriptanOndansétron, Granisétron, Tropisétron, dolasétronSildénafil , vardénafil , tadalafilPrazosine, alfuzosine, tamsulosineOméprazole, lansoprazole, pantoprazoleDiazepam, flunitr azepam, lorazepamHalothane, l’enflur ane, l’isoflur ane, sevoflurane, desfluraneetc.

DCI plus élaborée : les anticorps monoclonauxAnticorps (Ac) monoclonaux = «mab» pour «monoclonal antibodies»

On est passé des Ac murins aux Ac chimériques murins-humains, puis aux Ac humanisés et enfin aux Ac entièrement humains.

Exemple : Rituximab (DCI), Nom commercial : Mabthera®Nature : Anticorps chimère murin/humain. Antigène : CD 20 Traite certains lymphomes, la polyarthrite rhumatoïde.

Le Nom de Spécialitéest sans rapport avec la DCI

• Choisi pour rappeler un être cher ou un lieu de vacances (très rare : Véronal)• Choisi pour évoquer le nom d’un autre médicament déjà connu et efficace (Gardez ‘ nal ’ : Gardénal) • Choisi pour être évocateur de l’effet souhaité(Lysanxia, Diarsed)• Choisi pour être à la page (débutant X ou Z, palindrome Xanax)• Choisi pour être facile à se remémorer et à écrire (court)• Choisi parce que libreet non encore breveté (actuellement)• Parfois mal choisi (Capoten®, Efient®, Modane®) ou prêtant àconfusion (Modamide® et Modane®, au moins deux lettres doivent différer)

N.B.: Lorsque le nom de spécialité est identique à la DCI, il s’agit d’un médicament générique.