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Galénique des paliers III
Dr Maylis DubasqueSociété Médicale
19 mai 2011
Antalgiques de la douleur nociceptivePaliers OMS
Palier IIIMorphine
OxycodoneFentanyl
Hydromorphone
Palier IICodéïne +/- Paracétamol
Tramadol +/- ParacétamolOpium +/- Paracétamol
Palier IParacétamol
AINSAcupan
Opioïdes « forts » ou niveau III
• Prescription : - en cas d’inefficacité d’un traitement
par antalgiques niveau II.- d’emblée si douleur sévère (EVN>7/10)
• L’intensité de la douleur détermine l’utilisation d’un niveau III et non pas la nature de la maladie.
• Opioïdes agonistes purs agissent sur récepteurs µ enreproduisant l’action des enképhalines / endorphines , opioïdes naturels endogènes.
• Différences d’affinité et d’activité intrinsèque sur les récepteurs; l’affinité diminue avec une utilisation prolongée.
Formes orales à libération immédiate (LI) :
• Morphine, molécule de référence, biodisp. 24-40% Sevredol®cp sécable 10 et 20mg,
Actiskénan®gél. 5-10-20-30mg, Oramorph®solution cpte gttes 20mg/ml
(1,25mg/gtte soit 4gttes = 5mg)• Oxycodone, biodisp. 60-80%, hémi synthétique
Oxynorm ®gél. 5-10-20mg Oxynormoro cp orodispersible, 5-10-20mg
• Délai d’action 30 à 45‘, durée d’action 4h • Peuvent être cassés, écrasés, ouverts• Prescription pour 28 jours.
Formes orales à libération prolongée(LP)
• Morphine : Moscontin® cp 10-30-60-100-120mg /12h
Skenan® gél 10-30-60-100-200mg/12HKapanol ®gél 20-50-100mg/24h
• Oxycodone: Oxycontin ® 5-10-20-40-80-120mg/12H
• Hydromorphone : opioïde hémi synthétique Sophidone ® gél 4-8-16-24mg/12H
• Délai d’action 2h,• Les cpés ne peuvent être écrasés, les gél peuvent être
ouvertes, leur contenu ne doit pas être écrasé ou mâché. Prescription pour 28 jours.
Formes transcutanées
• Fentanyl : opioïde de synthèseDurogésic ®patch 12-25-50-75-100µg/h Matrifen ®patch 12-25-50-75-100µg/h Fentanyl ®patch 12-25-50-75-100µg/h
• délai d’action 12h, • durée d’action 72h. (durée d’élimination lente
après ablation du patch : après 17h, 50%)• Prescription 30j; Délivrance fractionnée /15j
Formes transmuqueuses (Fentanyl LI)
• Actiq® : applicateur200-400-600-800-1200-1600µg• Effentora® : cpé gingival, 100-200-400-600-800µg • Abstral® : cpé sublingual 100-200-300-400-600-800µg• Instanyl ®: spray nasal, 50-100-200µg• Délai d’action 3 à 5’ pour le spray nasal, 10’ pour les
voies buccales. Très adapté aux ADP.• Durée d’action, entre 1H et 2H• Ne peut être utilisé sans traitement opioïde continu• Délivrance fractionnée par 7 jours
Formes injectables (LI)
• Chlorhydrate et sulfate de morphine : S/C, IV, intra-thécal, péridural.
Ampoules 10-20-50-100-200-400-500mg10mg morph. IV = 1mg péridural = 0,1 à 0,5mg inth.• Chlorhydrate d’oxycodone : S/C, IV (rétrocédé)
Oxynorm® ampoules 10-20-50-200mgPrescription pour administration sans système actif
pour perfusion : 7 joursPrescription avec système actif : (PSE, PCA) 28 j
Rapport entre les différentes formes galéniques des opioïdes µ
• 1 morphine orale = ½ morphine S/C = 1/3 IV• 1 morphine orale = ½ oxycodone orale = 1/7,5
hydromorphone orale = 1/2,4 fentanyl transdermique (ratio 1/100)
• 1 morphine IV = 1 oxycodone IV ou S/C• 1 oxycodone orale = ½ oxycodone IV ou S/C• Variations individuelles possibles.
Equianalgésie et rotation?
morphine
fentanyl
hydromorphone
oxycodone
methadone
naloxone
Merci pour votre attention méritoire!