Le m dicament : g - u-bordeaux.fr

Le médicament : généralités

Karin Martin-Latry

Département de pharmacologie clinique

Université Victor Segalen Bordeaux 2

25 janvier 2011

Institut de psychomotricitécours de pharmacologie

K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 2

PlanningHoraire : 10h à 12h

Le médicament : généralités

Notion de pharmacocinétique et de pharmacodynamie

Interactions médicamenteuses

Médicaments et populations particulières

Pharmacovigilance

Classification des neurotropes et psychotropes

Anxiolytiques et hypnotiques

Aspirine, AINS et paracétamol; antalgiques centraux

Antidépresseurs et neuroleptiques

Système cholinergique, dopaminergique et médicaments

Anti-épileptiques, thymorégulateurs, méthylphénidate


Plan

• Introduction à la pharmacologie

- Pharmacologie et médicament

- Médicament et organisme

- Médicaments et pratique médicale


Pharmacologie(pharmacology)

• science des effets et du devenir des

médicaments dans l’organisme

• va « de la naissance à la mort » du

médicament

≠ thérapeutique : choix stratégique pour traiter le malade


Origine de la pharmacologie

• Egypte antique

– Ebers (-1500 av JC)

• Paracelse (XVI e)


Médicament (drug, medicine)

•Article L 5111-1 du Code de Santé Publique

“Toute substance ou composition, présentée comme possédant des

propriétés curatives ou préventives à l’égard des maladies humaines

ou animales,

ainsi que tout produit administré à l’homme ou à l’animal en vue

d’établir un diagnostic médical, de restaurer, corriger ou modifier

leurs fonctions physiologiques en exerçant une action

pharmacologique, immunologique ou métabolique.


Médicaments

• Propriétés préventives : vaccins

• Propriétés curatives : antidépresseurs

• Etablir un diagnostic médical : produits de contraste

• Restaurer : solutés de perfusion

• Corriger : produits dérivés du sang

• Modifier les fonctions organiques : hormones

matériel médical : prothèse, stérilet, sutures (marquage CE)

Produits mixtes : priorité au médicament


Le médicament en France


Dépenses de santé

Consommation de soins et de biens médicaux : 150,6 milliards €

2 402 €/habitant

+3,9 % en 2005

Médicaments : 31,3 milliards €


Consommation augmente +++

depuis 25 ans

• Progrès médical et thérapeutique

- Augmentation niveau vie

- Vieillissement population

=> demande de soins

• Protection sociale => consommation

• Augmentation offre

• « Marqueting » industriel


Caractéristiques et conséquences de la

consommation en France

• 7 consultations médicales/habitant/an

• 50 boîtes de médicament/habitant/an

• Problème de coût

• Problème de santé publique– Exposition aux médicaments

– Relation nb de médicament nombre d’effet indésirable


Composition d’un médicament

• Composants pharmacologiquement actifs– Principe(s) actif(s)

– Adjuvant(s) : potentialisent ou prolongent l’effet du PA• ex : Alphacaine® (marcaïne+adrénaline)

• Composants pharmacologiquement inactifs :– Excipients

– Aromatisants

– Colorants

– Conservateurs

Principe actif : Paracétamol : 500 mg

Excipients : lactose, amidon prégélatinisé et amidon de blé, talc, carboxyméthylamidon, stéarate de magnésium.




Formes pharmaceutiques

• Comprimés

• Pilules

• Gélules

• Sachet

• Suppositoires

• Crème

• Pommade

• Gouttes auriculaires

• Gouttes nasales

• Spray

• Collyres

• Sirop

• Ampoules

injectables IV

• Ampoules

injectables IM

• Ampoules à boire

• Patch


Utilisation

des formes pharmaceutiques

• Fonction du terrain du patient

– Age, pathologie concomitante

• Fonction de la pharmacotechnie

– Insuline non absorbée per os

• Fonction de la cible

– Injection intra-thécale, intra-osseuse…


Médicament

• présentation =

correspond à un

dosage, une forme

d'administration, un

conditionnement

≈ 8 500

• spécialité =

médicament préparé

industriellement et

vendu sous un

même nom,

indépendamment de

son dosage

≈ 4 000


Ex : DOLIPRANE

• DOLIPRANE CPR : 500MG, 1G

• DOLIPRANE 500MG GELULE

• DOLIPRANE CPR EFF : 500MG, 1G

• DOLIPRANE SUPPO : 100MG, 150MG, 200MG, 300MG, 1G

• DOLIPRANE PDR ORALE SACHET : 100MG, 150MG, 200MG,

300MG, 1G

• DOLIPRANE 2,4% SS SUCRE SUSP BUV


Conditionnement primaire

+

Notice

---------

---------

---------

---------

---------

---------

---------

-


Le VIDAL

• Dictionnaire des médicaments disponibles sur le marché français sous leur dénomination commerciale par ordre alphabétique

• 1976 : ouvrage de référence en France

• Non exhaustif

• Inscription à la demande des laboratoires pharmaceutiques (payant)

• Edition papier annuelle avec mise à jour semestrielles

• CD-ROM Vidal expert, www.vidalpro.net (maj mensuelle),www.evidal.net,

• CHU Bordeaux, U Bdx2




Les noms des médicaments

• Code produit

– Ex : RU486

• Dénomination Commune Internationale (DCI)

– Suffixes

– Sur proposition à l’OMS (Genève)

– Ex : diazépam

• Nom Commercial (ou de fantaisie)

– Ex : Valium®, Avlocardyl®


DCI et Nom commerciaux(®=registered)

• Diazépam

• Bromazépam

• Flunitrazépam

• Clorazépate

• Triazolam

• Rivastigmine

• Galantamine

• Donépézil

• Valium®

• Lexomil®

• Rohypnol®

• Tranxène®

• Halcion®

• Exelon®

• Reminyl®

• Aricept®

Le(s) générique(s)

un dispositif économique.


Les médicaments génériquesdéfinition*

Spécialités pharmaceutiques : – Même composition qualitative en principes actifs

– Même composition quantitative en principes actifs

– Même forme pharmaceutique

– Même dosage (dose unitaire)

– Bio-équivalente (démontrée par des études de biodisponibilité appropriées

qu’une spécialité pharmaceutique de référence.

• Pas forcément même aspect extérieur (forme orale++)

*Art L5121-1 du CSP


Médicament et générique

Principe actif : Paracétamol : 500 mgExcipients : lactose, amidon prégélatinisé et amidon de blé, talc, carboxyméthylamidon, stéarate de magnésium.

Principe actif : Paracétamol : 500 mgExcipients : amidon de maïs, magnésium stéarate, silice colloïdale anhydre.


Les médicaments génériques :

• Zovirax® : aciclovir

• Formes génériques – Nom : aciclovir + nom du laboratoire



Quelques caractéristiques du système

français

Le schéma classique de prise en

charge des soins

Consultation, diagnostic

prescription délivrance +/- remboursement


Médicaments

• Prescription obligatoire

• Vente libre

• Remboursables

• Non remboursables



Les listes de médicaments

• Sans liste

• Liste I

• Liste II

• Stupéfiants

Sans liste

Liste 1

Liste 2Médicaments ou produits vénéneux

présentant pour la santé des risques

directs ou indirects.

• Substances, préparations et médicaments présentant un

risque élevé pour la santé du fait :

– Toxicité directe

– Effets secondaires

– Interaction

– Marge thérapeutique étroite


Le schéma classique de prise en

charge des soins

Consultation, diagnostic

prescription délivrance +/- remboursement


La prescription obligatoire de

médicaments

• Liste I

• Liste II

• Stupéfiants


La délivrance de médicaments :Le monopole pharmaceutique


La délivrance de médicaments

• Prescription obligatoire

• Vente libre

– OTC

– Médication officinale


Le remboursement des médicaments

• Remboursables

• Non remboursables


Remboursement

• 100 %

– ALD

– Médicaments coûteux

• 65 %

• 35 %

• 15 %

• 0 %



Donc un médicament cela sert à …

Traiter une maladie

Prévenir une maladie ou un état


Parfois ce médicament ne fait pas tout

à fait ce que l’on voudrait…


Effet d’un médicament

• Effets thérapeutiques

• Effets secondaires

• Effets indésirables

• …

• Effets toxiques


Autre notion :

la classe pharmacologique


La classe pharmacologique

• Ibuprofène : anti-inflammatoire

• kétoprofène

• meloxicam

• flurbiprofène


Médicament A

• Effet A1

• Effet A2

Effet (s) principal (s) (thérapeutique)

Effets secondaires

- utiles

- gênants

- nuisibles

Médicament B

Effet A1

Famille

pharmacologique

Effet A3

La classe pharmacologique



Les informations sur un médicament

• Formes et présentations

• Composition

• Indications

• Posologie et mode d’administration

• Contre-indications

• Mises en garde et précautions d’emploi

• Interactions médicamenteuses

• Grossesse-allaitement

• Conduite-utilisation de machine


• Surdosage

• Pharmacodynamie

• Pharmacocinétique

• Incompatibilité

• Sécurités pré-cliniques

• Conditions de conservation

• Modalités de manipulation

• Renseignements administratifs (date AMM)

• Prix, remboursement SS, agrément aux collectivités

• Adresse du laboratoire


Médicamentorganisme : interaction

Pharmacocinétique Pharmacodynamie


Pharmacocinétique= devenir du médicament dans l’organisme


Les 4 phases du cheminement d’un médicament

dans l’organisme

• Absorption (A)

• Distribution (D)

• Métabolisme (M)

• Elimination (E)

Dose administr�e

Concentration dans la circulation g�n�rale

Concentration au site dÕaction

Effet pharmacologique

Effet cliniqueEffet toxique

ABSORPTION

DISTRIBUTION

METABOLISME

ELIMINATION


Pharmacodynamie =effets du médicament dans l’organisme


Effet Pharmacodynamique

• Modification, organique ou biologique, quantifiable et

reproductible, généralement dose-dépendante, en rapport avec

l'administration d'un médicament à un organisme vivant.

• La mise en évidence d'un effet pharmacodynamique ne préjuge

pas forcément de l'existence d'un effet thérapeutique


Effet thérapeutique

• Amélioration mesurable, immédiate ou

retardée, transitoire ou définitive, de

l'état de santé ou de bien-être d'un sujet

en rapport avec l'utilisation d'un

médicament et a priori explicable par

une ou plusieurs de ses propriétés

pharmacologiques.


Effet secondaire, latéral

• Effet pharmacodynamique, attendu

mais non utilisé en thérapeutique

– Viagra®


Effet indésirable

• Manifestation nocive, non désirée,

survenant chez un patient traité (ou

ayant été traité) par un médicament et

qui est attribuée à ce dernier.

• Pharmacovigilance

• Pharmacodépendance


Effet toxique

• Manifestation nocive découlant de

l'administration d'une dose toxique,

suprathérapeutique, d'un médicament.

• Aigü, chronique

• CAP


Effet d’un médicament

• Effets pharmacodynamiques

• Effets thérapeutiques

• Effets secondaires


• …

• Effets toxiques

QuickTime™ et undécompresseur TIFF (LZW)

sont requis pour visionner cette image.


Homéopathie

• grec όμοιος / hómoios, « similaire » et πάθος / páthos, « souffrance » ou « maladie »

• Médecine non conventionnelle,

• Administration au malade des doses faibles ou infinitésimales d'un médicament conçu selon le principe de similitude.

• Principe de similitude : Une maladie peut être traitée au moyen de la substance produisant des symptômes semblables à ceux de la maladie chez une personne en bonne santé

• Efficacité non étayée par des études scientifiques et cliniques.

• Dilution successive supprimerait les effets toxiques du médicament tandis que quelques qualités de la substance seraient conservées mémoire de l’eau

• Absence d'effets secondaires mais perte de chance?


Homéopathie

• Solvant = eau et alcool

• 1 CH = 1% de teinture mère

• 2 CH = 0,01%

• 3 CH = un millionième

• 6 CH = un billionième…

Dilutions courantes en France < 30 CH ( taux de dilution = 10-60).

Une goutte d'eau (environ 0,05 mL) dans le lac Léman (88 900 millions de m3) = 10 CH ;

Une molécule d'eau noyée dans la somme des océans sur terre = 23 CH

Utilisation :

– 2 % USA, GB

– 36 % France (1997)


Les disciplines

• Pharmacodynamie

• Pharmacocinétique

• Pharmacogénétique

• Pharmacovigilance

• Pharmacodépendance

• Pharmacoépidémiologie

• Pharmacoéconomie

Documents

Le m dicament : g - u-bordeaux.fr