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Insecticides divers(insecticides et/ou acaricides)
DDT, cyclodiènesHCH, LindaneFipronil, pyriproleSpinosineFluralanerAmitrazeLufénuronPyriproxyfène, méthoprène
Insecticides & acaricides neurotoxiques « anciens »
Insecticides et/ou acaricides usage « ponctuel »
Insecticides hormonaux
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OrganochlorésDDT et analogues
Bulan, chlorfenethol (DMC), chlorobenzilate, chloropropylate, DFT, dicofol, ethylan, methoxychlor, prolan, TDETrès stables et lipophiles très rémanents et bioaccumulables
Cyclodiènes et analoguesBetachlorane, heptachlor, aldrine, dieldrine, isodrine, isobenzan, endosulfanMoins stables, usages ponctuels en pesticides
DienochloreMoins stable, usage ponctuel en pesticide
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Facteurs de bioconcentration
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Hexachlorocyclohexane(Lindane)
Insecticide et acaricide, dont action correspond à une inhibition des synapses GABA, pas d’antidote. Lindane interdit chez animaux de rente puis retiré pour animaux de compagnie.
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HCHHCH: résidus 3ans
Lindane:résidus: 3 mois
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Fipronil
Phénylpyrazoles
Pyriprole
Insecticides et acaricides, dont action correspond à une inhibition des synapses GABA, pas d’antidote.Médicament vétérinaire (pas animaux de rente) et pesticide (Fipronil plus ou moins retiré du marché pesticide)
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Fipronil
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Fipronil, pyriproleNature
Composés de synthèse Médicaments vétérinaires (Ax Cie) & Pesticides
Propriétés Assez résistants aux hydrolyses, photodégradation
… rémanents dans le milieu extérieur Action par contact et ingestion, systémiques Bonne absorption orale (50-80%) et transcutanée
(5-20-60%)Usages
Insecticides au sens large: Fipronil: médicament (FRONTLINE ND) et
pesticide (RÉGENT ND) Pyriprole: médicament (PRAC-TIC ND)
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Mécanisme d’actionBloque hyperpolarisation à Cl- Inhibe inhibition Effet GABA antagoniste
MécanismeFixation directe sur récepteur GABA: bloque canal et GABA n’a plus
d’effetOuverture des canaux chlorures de
faible conductance modification de l’équilibre ionique entrée voltage dépendante des
chlorures ne se fait plus
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Manifestations cliniquesTroubles nerveux « liés » à un effet GABA
antagoniste Hyperexcitabilité Fasciculations musculaires, tremblements … Hypersalivation (défaut de déglutition) Incoordination motrice Convulsions, mouvements de pédalage
Complications secondaires Hyperthermie, acidose Cyanose, dyspnée
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Bilan fipronil, pyriproleUtilisation en déclin, sont des « organochlorés »Pollution environnement, toxicité pour espèces
non cibles … Pas de LMRToxicité aigue assez importante intoxications
iatrogène ou accidentelle graves Mécanisme d’action GABA antagoniste, pas
d’antidotePronostic réservé (souvent forte diffusion dans
SNC et accumulation dans graisses)Résistance chez les puces
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FluralanerInsecticide et acaricide systémique administré
par voie orale. Utilisé pour le traitement des puces chez les
chiens. Lipophile:
- biodisponibilité augmentée si repas riche en graisse,- temps de demi-élimination long (10-20 jours)
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Structure et propriétés
Amides
Trifluorée
Aromatique halogéné Trifluorée
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Mécanisme d’action et toxicité
Inhibiteur du système nerveux des arthropodes se fixe aux récepteurs GABA couplés aux canaux chlorures et aux récepteurs de l’ac. Glutamique comparable au fipronil.
Toxicité aigue faible pour les vertébrés (plus sélectif que fipronil).
Usage en médecine vétérinaire (pas pesticide).
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Amitraze
Insecticide et/ou acaricide, Médicament et pesticide, Agit par blocage de la libération d’octopamine, antidote: atipamézole.
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AmitrazeNature
Composé de synthèse Médicament vétérinaire & pesticide…
Propriétés Action par contact et ingestion, non
systémique Bonne absorption orale (50-80%) et
transcutanée (5-10%) DL 50 VO CN = 100 mg/kg
Usages Acaricide en véto (colliers PREVENTIC ND,
2.5g/unité, solutions ECTODEX ND)
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Mécanisme d’actionParasite Vertébré
Octopamine
Effet
Ca++
Na+
K+
Amitraze
DétachementAnti-feedingInhib. ponte
Noradrénaline
Ca++
Na+
K+
Effet α1, β1, β2
α2
Augmentation de l’inhibition
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AntidoteToxique
Amitrazeα2 agoniste
Noradrénaline
Ca++
Na+
K+
Effet α1, β1, β2
α2
noradrénaline
amitraze
atipamézole
InhibitionEffet α1, β1, β2
Atipamézoleα2 antagoniste
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Manifestations cliniquesTroubles nerveux « liés » à un blocage de
libération de noradrénaline identique à xylazine (ROMPUN ND),
médétomidine (DOMITOR) Abattement, ataxie, somnolence Hypothermie, bradycardie Arrêt du transit et parfois dilatation gastrique,
palpation abdomen douloureuse Hypersalivation vomissements diarrhée possibles Tremblements possibles Hyperglycémie, glycosurie Collapsus cardiovasculaire et mort ou … Récupération spontanée possible en 3-5j
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Bilan amitrazeUsage acaricide ponctuel en médicament
vétérinaireIntoxications par ingestion des colliersAction similaire à xylazine (ROMPUN ND),
médétomidine (DOMITOR ND), Antidote: atipamézole (ANTISEDAN ND)Pronostic bon sauf rares cas de
dépression très intense
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SpinosinesInsecticides d’origine naturelle
(Saccharopolyspora spinosa) Adulticide et larvicide Spectre relativement large utilisé comme
médicament et pesticideMécanisme d’action complexe différent des
autres neurotoxiquesPeu toxique pour les vertébrésUsage insecticide puce en médecine vétérinaire
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Structure et propriétés
Lactone 12 chaînons
OseOse aminé
Instable: hydrolyse, photodégradation
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Mécanisme d’action et toxicitéMécanisme mixte: GABA antagoniste et
cholinomimétique. Récepteurs différent des autres GABAergiques
et nicotinoïdes pas de résistance croiséeTrès faible absorption transcutanée
systémique par VO ou injectableTrès faible toxicité pour les vertébrés
(vomissements fréquents = effet secondaire)
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LufénuronIGR (insect growth regulator)
Insecticide et pesticide de la famille des phénylurées.
Agit par blocage de la production de chitine par les larves ce qui empêche la formation de l’exosquelette et conduit à la mort.
Spectre relativement large (action antifongique), limité à un usage anti-puces en médicament vétérinaire.
Très peu toxique pour les vertébrés.
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Structure et propriétésDifluoroPhénylUrée
Neutre, très lipophile accumulationDégradation possible dans milieu extérieur
DichloroPhényl
Hexafluoropropoxy
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Mécanisme d’action et toxicitéNeutre, lipophile, peu métabolisé
systémique, accumulation dans les graisses (persiste un mois).
Puce se contamine en piquant, transmet à ses œufs, action au cours du développement larvaire (plus de 95% d’inhibition).
Bloque formation chitine Larvicide Spectre large (fongicide, pesticide) Sélectivité
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Pyriproxyfène, méthoprèneIGR (insect growth regulator)
Neutre, lipophile accumulation
Systémique pour insecteAction par spot-on (effet de
surface), spray ou VO
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Pyriproxyfène, méthoprèneInsecticide et pesticide. Mime chimiquement une hormone naturelle produite par
les invertébrés au stade juvénile. Cette hormone doit disparaitre au moment de la transformation de la pupe en adulte, pour que la métamorphose finale puisse s'opérer.
La présence d’IGR dans la larve empêche la métamorphose et rompt le cycle de l'espèce.
Cet effet était réputé pouvoir bloquer puis prévenir les infestations récurrentes, mais les « réinfestations » sont faciles et des phénomènes de résistances sont apparus.