LES LES PSYCHOTROPESPSYCHOTROPES
CLASSIFICATIONselon Delay et Deniker (1957)
• PsycholeptiquesPsycholeptiques
= « Sédatifs psychiques »
NeuroleptiquesTranquillisantshypnotiques
• PsychoanaleptiquesPsychoanaleptiques = « Stimulants des activités mentales »
Anti-dépresseursPsychotoniques
• NormothymiquesNormothymiques = « Régulateurs de l’humeur »
• PsychodysleptiquesPsychodysleptiques
Médicaments psychotropesLa classification de Delay, Denicker
Médicaments psychotropesLa classification de Delay, Denicker
REGLES DE PRESCRIPTION
• Pathologie et stade d’évolution
• Observance
• Complémentarité des thérapeutiques
• Posologie et Voie d’administration
• Interactions médicamenteuses
• Terrain : enfant, sujet âgé, grossesse
LES NEUROLEPTIQUESLES NEUROLEPTIQUES
DEFINITIONS
• NL = « anti-psychotiques »
• Psychoses +++
Dépersonnalisation
Rupture avec le monde extérieur
Perte de la réalité
Aiguës (< 6 mois)Chroniques
Symptômes positifs ou productifsEffet antipsychotique des NL
Symptômes négatifs ou déficitairesEffet désinhibiteur des NL
Actions des NL:- Sédative- Anti-productive- anti-déficitaire
MECANISME D’ACTION
• NL = antagonistes des récepteurs dopaminergiques centraux D1 et D2
+/- effets :
- Antisérotoninergiques (R5HT2 et R5HT3)
- Antihistaminiques
- Anticholinergiques ou atropiniques
- Adrénolytiques
CLASSIFICATION
I- LES PHENOTHIAZINES
Propriétés :
- anti-psychotiques
- désinhibitrices
- anti-émétisantes
- anticholinergiques
Chef de file = Chlorpromazine (LARGACTIL)
• Phénothiazines aliphatiques et pipéridinéesAction sédative prononcée
Lévomépromazine (NOZINAN)
Cyamémazine (TERCIAN)
Thioridazine (MELLERIL)
Propériciazine (NEULEPTIL)
• Phénothiazines pipérazinées (NL polyvalents)Effet désinhibiteur marqué
Fluphénazine (MODITEN)
Pipotiazine (PIPORTIL)
• Indications:
- Etats d’agitation
- États psychotiques aigus et chroniques
- Névralgies faciales, algies du zona …
- Anxiété, troubles psychosomatiques
- Vomissements et nausées
II- LES BUTYROPHENONES
Propriétés :
- Anti-psychotiques
- Désinhibitrices
- Sédatives
- Anti-émétisantes
Chef de file = Halopéridol
(HALDOL)
• Butyrophénones sédativesPipampérone (DIPIPERON)Dropéridol (DROLEPTAN)
• Butyrophénones désinhibitricesPenfluridol (SEMAP)Triflupridol (TRIPERIDOL)
• Pimozide (ORAP)Effet désinhibiteurDurée d’action prolongée (1 prise/jour)
• Indications :
- États d’agitation
- États psychotiques aigus et chroniques
- Anxiété, troubles psychosomatiques
- Nausées et vomissements
- Tics = Syndrome de Gilles de la Tourette
III- LES THIOXANTHENESPropriétés:- Sédatives- Anti-psychotiques- Anticholinergiques
Flupentixol (FLUANXOL)Zuclopentixol (CLOPIXOL)
Indications :- Syndromes schizophréniques paranoïdes- Délires chroniques- Psychoses hallucinatoires chroniques- États d’agitation psychomotrice- Déséquilibres psychologiques graves
IV- LES BENZAMIDES SUBSTITUES
Propriétés :- Sédatives- Antipsychotiques- Désinhibitrices
Indications :- États psychotiques aigus et chroniques- États d’agitation et d’agressivité- Algies intenses et rebelles- Mouvements anormaux type chorée
- Ulcères digestifs, colopathies, vertiges
• Benzamides à effets polyvalents
Sulpiride (DOGMATIL, SYNEDIL)
Amisulpride (SOLIAN)
Clozapine (LEPONEX)
Loxapine (LOXAPAC)
• Benzamides sédatifs
Tiapride (TIAPRIDAL)
Sultopride (BARNETIL)
V- LES NEUROLEPTIQUES ATYPIQUES
Ils sont à la fois antagonistes des récepteurs dopaminergiques et des récepteurs sérotoninergiques.
Indiqués dans le traitement de la schizophrénieDiminution des troubles extrapyramidaux
Rispéridone (RISPERDAL)
Olanzapine (ZYPREXA)
EFFETS SECONDAIRES
• Troubles neurologiques extrapyramidaux = Syndrome Parkinsonien +++
• Troubles psychiques
• Troubles endocriniens
• Hypotension orthostatique
• Effets atropiniques
• Photosensibilisation et allergie
• Hépatite chronique
• Hypo ou hyperthermie
• Apparition de dyskinésies permanentes tardives
• Torsades de pointe
• Arythmie ventriculaire, troubles de l’ECG
• Syndrome malin des NL +++
PRECAUTIONS D’EMPLOI
• Prescription d’un antiparkinsonien anticholinergique
• Prescription d’un correcteur des hypotensions
• Surveiller apparition d’un syndrome malin des NL +++
• Soleil, alcool
• Somnolence
• Grossesse, allaitement
• Sujets âgés, parkinsoniens, épileptiques
• Surveiller surdosage
Toujours nécessité d’un suivi psychothérapique et de mesures sociales d’accompagnement.
INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES• Alcool• Anti-émétisants apparentés aux NL• Agonistes dopaminergiques, lévodopa• Lithium• Anticholinergiques• Antihypertenseurs• Médicaments dépresseurs du SNC• Topiques GI• Médicaments augmentant le risque de
torsades de pointe• Médicaments hypokaliémiants
LES NEUROLEPTIQUES INJECTABLES
• Voie IM :
- dans les situations d’urgence
- Sous forme « Retard »
LES TRANQUILLISANTSLES TRANQUILLISANTSou ANXIOLYTIQUESou ANXIOLYTIQUES
• Médicaments de l’anxiété, de l’hyperémotivité et des situations de stress
• Utilisés dans les insomnies d’endormissements, dans divers états névrotiques mineurs
• Névroses
• Plusieurs familles chimiques (BZD …)
• Risque de dépendance
• Délai d’action quasi-immédiat
• Durée de prescription max = 12 semaines
Médicaments psychotropesLa classification de Delay, Denicker
Médicaments psychotropesLa classification de Delay, Denicker
I- LES BENZODIAZEPINES ANXIOLYTIQUES
• Groupe des « Psycholeptiques »
• Actions :
- Anxiolytique
- Myorelaxante
- Anticonvulsivante
- Amnésiante
- Sédative et hypnotique
A- Mécanisme d’action
• Récepteurs du GABA
• Stimulation de l’activité des neurones inhibiteurs
• Diminution de l’excitabilité de la cellule nerveuse
• Rôle de la demi-vie
B- Les principales BZD anxiolytiques
• BZD à t1/2 courte ou intermédiaire
clotiazepam (VERATRAN) (t1/2 = 5h)
oxazepam (SERESTA) (t1/2 = 10h)
alprazolam (XANAX) (t1/2 = 12h)
lorazepam (TEMESTA) (t1/2 = 12h)
bromazepam (LEXOMIL) (t1/2 = 20h)
• BZD à t1/2 longue
diazepam (VALIUM) (t1/2 = 32h)
Voie orale / Voie injectable
clorazepate dipotassique (TRANXENE) (t1/2 = 40h)
Voie orale / Voie injectable
Délivrance TRANXENE 20mg
clobazam (URBANYL) (t1/2 = 20 à 50h)Voie orale
prazépam (LYSANXIA) (t1 /2 = 65h)Voie orale
nordazepam (NORDAZ) (t1/2 = 65h)Voie orale
loflazepate d’éthyle (VICTAN) (t1/2 = 77h)Voie orale
C- Propriétés pharmacocinétiques
• Résoption digestive rapide
• T ½ variable
• Dégradation hépatique
• Élimination urinaire
• Passage transplacentaire et dans le lait maternel
D- Indications thérapeutiques• Anxiété• Insomnies• Agitation• Delirium tremens• Affections psychosomatiques• Contractures musculaires• Épilepsie• Crise convulsive • Tétanos• Énurésie• Anesthésie
E- Effets indésirables• Somnolence• Vertiges• Asthénie• Hypotonie musculaire• Amnésie antérograde• Réactions paradoxales• Modifications de la libido• Réactions allergiques• Dépendance psychique !!!
(Syndrome de sevrage ou phénomène rebond)• Surdosage !!!
F- Contre-indications des BZD
• Hypersensibilité
• Insuffisance respiratoire
• Apnée du sommeil
• Insuffisance rénale ou hépatique
• Myasthénie
• Allaitement
• Grossesse
• Alcool
G- Intéractions médicamenteuses• DéconseilléAlcool
• Précautions d’emploiCimétidinePhénytoïne
• A prendre en compteDépresseurs du SNCMorphiniques, barbituriques, autres BZDClozapine
II- LES CARBAMATES
Méprobamate (EQUANIL)
Indications :
Voie orale: anxiété, insomnies, contractures musculaires
Voie injectable: agitation, delirium tremens, crise d’angoisse, prémédication
• Propriétés :
Anxiolytique, sédatif, myorelaxant, hypnotique
• Pharmacocinétique :
résoption digestive rapide, T1/2 de 6 à 16h , métabolisation hépatique, élimination urinaire, passage transplacentaire et dans le lait maternel
• Effets indésirables :
Somnolence diurne, dépendance et sevrage
Allergies, nausées, vomissements, diarrhée, céphalées, vertiges, ataxie, excitation …
• Surdosage :Somnolence, coma, défaillance respiratoire,
insuffisance circulatoireTtmt : lavage gastrique + traitement
symptomatique
• Contre-indications :Insuffisance respiratoire, grossesse,
allaitement, enfant (forme orale à 400mg et forme inj)
• Interactions médicamenteuses :Alcool, médicaments dépresseurs du SNC
III- AUTRES ANXIOLYTIQUES
• BUSPIRONE (BUSPAR)
- Pas d’effet sédatif,myorelaxant, anticonvulsivant
- Délai d’action 1 à 3 semaines
- Pas de dépendance, ni de sevrage
- Pas d’altération des capacités psychomotrices ou cognitives
Mécanisme d’action :
Agoniste des récepteurs 5HT1
Effets indésirables :
Nausées, vertiges, céphalées
Précautions d’emploi :
Conducteurs, utilisateurs de machines
Prescrire à doses progressives
• HYDROXYZINE (ATARAX)
Anxiolytique, sédatifPropriétés anti-H1 et anticholinergiques
Effets indésirables :Effets atropiniquesSomnolence diurne
PE chez les conducteurs et les utilisateurs de machines
• PROPRANOLOL (AVLOCARDYL)
Bêtabloquant
Indiqué dans le « trac » avec manifestations fonctionnelles cardiaques