LES LES PSYCHOTROPESPSYCHOTROPES

CLASSIFICATIONselon Delay et Deniker (1957)

• PsycholeptiquesPsycholeptiques

= « Sédatifs psychiques »

NeuroleptiquesTranquillisantshypnotiques

• PsychoanaleptiquesPsychoanaleptiques = « Stimulants des activités mentales »

Anti-dépresseursPsychotoniques

• NormothymiquesNormothymiques = « Régulateurs de l’humeur »

• PsychodysleptiquesPsychodysleptiques

Médicaments psychotropesLa classification de Delay, Denicker

Médicaments psychotropesLa classification de Delay, Denicker

REGLES DE PRESCRIPTION

• Pathologie et stade d’évolution

• Observance

• Complémentarité des thérapeutiques

• Posologie et Voie d’administration

• Interactions médicamenteuses

• Terrain : enfant, sujet âgé, grossesse

LES NEUROLEPTIQUESLES NEUROLEPTIQUES

DEFINITIONS

• NL = « anti-psychotiques »

• Psychoses +++

Dépersonnalisation

Rupture avec le monde extérieur

Perte de la réalité

Aiguës (< 6 mois)Chroniques

Symptômes positifs ou productifsEffet antipsychotique des NL

Symptômes négatifs ou déficitairesEffet désinhibiteur des NL

Actions des NL:- Sédative- Anti-productive- anti-déficitaire

MECANISME D’ACTION

• NL = antagonistes des récepteurs dopaminergiques centraux D1 et D2

+/- effets :

- Antisérotoninergiques (R5HT2 et R5HT3)

- Antihistaminiques

- Anticholinergiques ou atropiniques

- Adrénolytiques

CLASSIFICATION

I- LES PHENOTHIAZINES

Propriétés :

- anti-psychotiques

- désinhibitrices

- anti-émétisantes

- anticholinergiques

Chef de file = Chlorpromazine (LARGACTIL)

• Phénothiazines aliphatiques et pipéridinéesAction sédative prononcée

Lévomépromazine (NOZINAN)

Cyamémazine (TERCIAN)

Thioridazine (MELLERIL)

Propériciazine (NEULEPTIL)

• Phénothiazines pipérazinées (NL polyvalents)Effet désinhibiteur marqué

Fluphénazine (MODITEN)

Pipotiazine (PIPORTIL)

• Indications:

- Etats d’agitation

- États psychotiques aigus et chroniques

- Névralgies faciales, algies du zona …

- Anxiété, troubles psychosomatiques

- Vomissements et nausées

II- LES BUTYROPHENONES

Propriétés :

- Anti-psychotiques

- Désinhibitrices

- Sédatives

- Anti-émétisantes

Chef de file = Halopéridol

(HALDOL)

• Butyrophénones sédativesPipampérone (DIPIPERON)Dropéridol (DROLEPTAN)

• Butyrophénones désinhibitricesPenfluridol (SEMAP)Triflupridol (TRIPERIDOL)

• Pimozide (ORAP)Effet désinhibiteurDurée d’action prolongée (1 prise/jour)

• Indications :

- États d’agitation

- États psychotiques aigus et chroniques

- Anxiété, troubles psychosomatiques

- Nausées et vomissements

- Tics = Syndrome de Gilles de la Tourette

III- LES THIOXANTHENESPropriétés:- Sédatives- Anti-psychotiques- Anticholinergiques

Flupentixol (FLUANXOL)Zuclopentixol (CLOPIXOL)

Indications :- Syndromes schizophréniques paranoïdes- Délires chroniques- Psychoses hallucinatoires chroniques- États d’agitation psychomotrice- Déséquilibres psychologiques graves

IV- LES BENZAMIDES SUBSTITUES

Propriétés :- Sédatives- Antipsychotiques- Désinhibitrices

Indications :- États psychotiques aigus et chroniques- États d’agitation et d’agressivité- Algies intenses et rebelles- Mouvements anormaux type chorée

- Ulcères digestifs, colopathies, vertiges

• Benzamides à effets polyvalents

Sulpiride (DOGMATIL, SYNEDIL)

Amisulpride (SOLIAN)

Clozapine (LEPONEX)

Loxapine (LOXAPAC)

• Benzamides sédatifs

Tiapride (TIAPRIDAL)

Sultopride (BARNETIL)

V- LES NEUROLEPTIQUES ATYPIQUES

Ils sont à la fois antagonistes des récepteurs dopaminergiques et des récepteurs sérotoninergiques.

Indiqués dans le traitement de la schizophrénieDiminution des troubles extrapyramidaux

Rispéridone (RISPERDAL)

Olanzapine (ZYPREXA)

EFFETS SECONDAIRES

• Troubles neurologiques extrapyramidaux = Syndrome Parkinsonien +++

• Troubles psychiques

• Troubles endocriniens

• Hypotension orthostatique

• Effets atropiniques

• Photosensibilisation et allergie

• Hépatite chronique

• Hypo ou hyperthermie

• Apparition de dyskinésies permanentes tardives

• Torsades de pointe

• Arythmie ventriculaire, troubles de l’ECG

• Syndrome malin des NL +++

PRECAUTIONS D’EMPLOI

• Prescription d’un antiparkinsonien anticholinergique

• Prescription d’un correcteur des hypotensions

• Surveiller apparition d’un syndrome malin des NL +++

• Soleil, alcool

• Somnolence

• Grossesse, allaitement

• Sujets âgés, parkinsoniens, épileptiques

• Surveiller surdosage

Toujours nécessité d’un suivi psychothérapique et de mesures sociales d’accompagnement.

INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES• Alcool• Anti-émétisants apparentés aux NL• Agonistes dopaminergiques, lévodopa• Lithium• Anticholinergiques• Antihypertenseurs• Médicaments dépresseurs du SNC• Topiques GI• Médicaments augmentant le risque de

torsades de pointe• Médicaments hypokaliémiants

LES NEUROLEPTIQUES INJECTABLES

• Voie IM :

- dans les situations d’urgence

- Sous forme « Retard »

LES TRANQUILLISANTSLES TRANQUILLISANTSou ANXIOLYTIQUESou ANXIOLYTIQUES

• Médicaments de l’anxiété, de l’hyperémotivité et des situations de stress

• Utilisés dans les insomnies d’endormissements, dans divers états névrotiques mineurs

• Névroses

• Plusieurs familles chimiques (BZD …)

• Risque de dépendance

• Délai d’action quasi-immédiat

• Durée de prescription max = 12 semaines

Médicaments psychotropesLa classification de Delay, Denicker

Médicaments psychotropesLa classification de Delay, Denicker

I- LES BENZODIAZEPINES ANXIOLYTIQUES

• Groupe des « Psycholeptiques »

• Actions :

- Anxiolytique

- Myorelaxante

- Anticonvulsivante

- Amnésiante

- Sédative et hypnotique

A- Mécanisme d’action

• Récepteurs du GABA

• Stimulation de l’activité des neurones inhibiteurs

• Diminution de l’excitabilité de la cellule nerveuse

• Rôle de la demi-vie

B- Les principales BZD anxiolytiques

• BZD à t1/2 courte ou intermédiaire

 

clotiazepam (VERATRAN) (t1/2 = 5h)

oxazepam (SERESTA) (t1/2 = 10h)

alprazolam (XANAX) (t1/2 = 12h)

lorazepam (TEMESTA) (t1/2 = 12h)

bromazepam (LEXOMIL) (t1/2 = 20h)

• BZD à t1/2 longue

diazepam (VALIUM) (t1/2 = 32h)

Voie orale / Voie injectable

clorazepate dipotassique (TRANXENE) (t1/2 = 40h)

Voie orale / Voie injectable

Délivrance TRANXENE 20mg

clobazam (URBANYL) (t1/2 = 20 à 50h)Voie orale

prazépam (LYSANXIA) (t1 /2 = 65h)Voie orale

nordazepam (NORDAZ) (t1/2 = 65h)Voie orale

loflazepate d’éthyle (VICTAN) (t1/2 = 77h)Voie orale

C- Propriétés pharmacocinétiques

• Résoption digestive rapide

• T ½ variable

• Dégradation hépatique

• Élimination urinaire

• Passage transplacentaire et dans le lait maternel

D- Indications thérapeutiques• Anxiété• Insomnies• Agitation• Delirium tremens• Affections psychosomatiques• Contractures musculaires• Épilepsie• Crise convulsive • Tétanos• Énurésie• Anesthésie

E- Effets indésirables• Somnolence• Vertiges• Asthénie• Hypotonie musculaire• Amnésie antérograde• Réactions paradoxales• Modifications de la libido• Réactions allergiques• Dépendance psychique !!!

(Syndrome de sevrage ou phénomène rebond)• Surdosage !!!

F- Contre-indications des BZD

• Hypersensibilité

• Insuffisance respiratoire

• Apnée du sommeil

• Insuffisance rénale ou hépatique

• Myasthénie

• Allaitement

• Grossesse

• Alcool

G- Intéractions médicamenteuses• DéconseilléAlcool

• Précautions d’emploiCimétidinePhénytoïne

• A prendre en compteDépresseurs du SNCMorphiniques, barbituriques, autres BZDClozapine

II- LES CARBAMATES

Méprobamate (EQUANIL)

Indications :

Voie orale: anxiété, insomnies, contractures musculaires

Voie injectable: agitation, delirium tremens, crise d’angoisse, prémédication

• Propriétés :

Anxiolytique, sédatif, myorelaxant, hypnotique

• Pharmacocinétique :

résoption digestive rapide, T1/2 de 6 à 16h , métabolisation hépatique, élimination urinaire, passage transplacentaire et dans le lait maternel

• Effets indésirables :

Somnolence diurne, dépendance et sevrage

Allergies, nausées, vomissements, diarrhée, céphalées, vertiges, ataxie, excitation …

• Surdosage :Somnolence, coma, défaillance respiratoire,

insuffisance circulatoireTtmt : lavage gastrique + traitement

symptomatique

• Contre-indications :Insuffisance respiratoire, grossesse,

allaitement, enfant (forme orale à 400mg et forme inj)

• Interactions médicamenteuses :Alcool, médicaments dépresseurs du SNC

III- AUTRES ANXIOLYTIQUES

• BUSPIRONE (BUSPAR)

- Pas d’effet sédatif,myorelaxant, anticonvulsivant

- Délai d’action 1 à 3 semaines

- Pas de dépendance, ni de sevrage

- Pas d’altération des capacités psychomotrices ou cognitives

Mécanisme d’action :

Agoniste des récepteurs 5HT1

Effets indésirables :

Nausées, vertiges, céphalées

Précautions d’emploi :

Conducteurs, utilisateurs de machines

Prescrire à doses progressives

• HYDROXYZINE (ATARAX)

Anxiolytique, sédatifPropriétés anti-H1 et anticholinergiques

Effets indésirables :Effets atropiniquesSomnolence diurne

PE chez les conducteurs et les utilisateurs de machines

• PROPRANOLOL (AVLOCARDYL)

Bêtabloquant

Indiqué dans le « trac » avec manifestations fonctionnelles cardiaques