Médicaments Médicaments Cardiovasculaires etCardiovasculaires et

CyclismeCyclisme

Cœurs du Forez 2007 - Mise à jour 10-06-2008

J C VerdierJ C VerdierJ.C. VerdierJ.C. VerdierInstitut Cœur Effort SantéInstitut Cœur Effort Santé

ParisParis

Activités Physiques et Sportives:Activités Physiques et Sportives:Activités Physiques et Sportives:Activités Physiques et Sportives:

Un traitement à part entièreUn traitement à part entièreUn traitement à part entièreUn traitement à part entière

►► Hypertension ArtérielleHypertension Artérielle►► Maladie coronarienneMaladie coronarienne►► Maladie coronarienneMaladie coronarienne►► Insuffisance cardiaqueInsuffisance cardiaque►► Artériopathie des membres inférieursArtériopathie des membres inférieurs►► Artériopathie des membres inférieursArtériopathie des membres inférieurs►► DyslipidémiesDyslipidémies

Di bètDi bèt►► Diabètes Diabètes ►► Surcharge pondéraleSurcharge pondérale

Dé iDé i►► Dépression Dépression

Le Cyclisme:Le Cyclisme:Des adaptations cardiovasculairesDes adaptations cardiovasculairesDes adaptations cardiovasculaires Des adaptations cardiovasculaires

majeuresmajeuresjj

►► Débit cardiaque ( V.E.S. x Débit cardiaque ( V.E.S. x F.C.F.C. ) ) ►► Débits régionaux : redistribution vers les muscles actifs Débits régionaux : redistribution vers les muscles actifs

Fonction de :Fonction de :Intensité de l’effort Intensité de l’effort 80 % de W max.80 % de W max.Durée de l’effortDurée de l’effort 90 min.90 min.

éé é é é éé é é éTempérature corporelleTempérature corporelle température extérieure; degré hydrométriquetempérature extérieure; degré hydrométriqueVolémieVolémie apports liquidiensapports liquidiensSubstrats énergétiquesSubstrats énergétiques endogènes; exogènesendogènes; exogènesSubstrats énergétiquesSubstrats énergétiques endogènes; exogènes endogènes; exogènes Etat de fatigueEtat de fatigue Désadaptation ; surentraînementDésadaptation ; surentraînement

Et la Peau !

Cyclisme Cyclisme Des adaptations hormonales majeuresDes adaptations hormonales majeuresDes adaptations hormonales majeuresDes adaptations hormonales majeures

Hormones hyperglycémiantesHormones hyperglycémiantesyp g yyp g yGlucagonGlucagonCortisolCortisolCatécholaminesCatécholaminesHormone de croissanceHormone de croissanceHormones thyroïdiennesHormones thyroïdiennesHormones thyroïdiennes Hormones thyroïdiennes

Hormones de l’homéostasie:Hormones de l’homéostasie:Hormones de l homéostasie:Hormones de l homéostasie:A.C.T.H.A.C.T.H.AldostéroneAldostéroneRénine Rénine

Insuline; TestostéroneInsuline; Testostérone

Cyclisme Cyclisme Des adaptations multiples !Des adaptations multiples !

C di l iC di l i►►CardiovasculairesCardiovasculaires►►MétaboliquesMétaboliques►►HormonalesHormonales►►Hydro électrolytiquesHydro électrolytiquesy y qy y q►►ThermiquesThermiques►► Psychiques……Psychiques……►► Psychiques……Psychiques……

A intégrer dans une bonne gestionA intégrer dans une bonne gestion...A intégrer dans une bonne gestion...A intégrer dans une bonne gestion

Médicamenteuse !Médicamenteuse !…….. Médicamenteuse !…….. Médicamenteuse !

Médicaments CardiovasculairesMédicaments CardiovasculairesMédicaments CardiovasculairesMédicaments Cardiovasculaires

Bêt bl tBêt bl t►► Bêtabloquants Bêtabloquants ►► DiurétiquesDiurétiques►► Inhibiteurs calciquesInhibiteurs calciques►► Inhibiteurs calciques Inhibiteurs calciques ►► Inhibiteurs de l’enzyme de conversionInhibiteurs de l’enzyme de conversion►► Antagonistes des récepteurs de l’ angiotensine IIAntagonistes des récepteurs de l’ angiotensine II►► Antagonistes des récepteurs de l angiotensine IIAntagonistes des récepteurs de l angiotensine II►► Dérivés nitrésDérivés nitrés►► Autres antiangineuxAutres antiangineux►► Autres antiangineuxAutres antiangineux►► AntiarythmiquesAntiarythmiques►► Antivitamines KAntivitamines K►► Antiagrégants plaquettairesAntiagrégants plaquettaires►► ……..……..

Bétabloquants et CyclismeBétabloquants et Cyclismeq yq y

►► Adaptation du débit cardiaqueAdaptation du débit cardiaque ( F C )( F C )►► Adaptation du débit cardiaque Adaptation du débit cardiaque ( F.C. )( F.C. )

►► Capacités fonctionnelles fonction: des molécules; Capacités fonctionnelles fonction: des molécules; d l d é d id l d é d ide la durée de traitementde la durée de traitement

►► Adaptation ventilatoireAdaptation ventilatoire non cardio sélectifnon cardio sélectifdi él tif (?)di él tif (?)cardio sélectif (?)cardio sélectif (?)

►► Adaptation métaboliqueAdaptation métabolique non cardio sélectifnon cardio sélectifGlucogénèse; glycogénolyseGlucogénèse; glycogénolyse cardio sélectifcardio sélectifMobilisation des lipidesMobilisation des lipides

►► Interdisent la Compétition…..sauf si A.U.T.Interdisent la Compétition…..sauf si A.U.T.

Diurétiques et CyclismeDiurétiques et Cyclisme►► VolémieVolémie

►► Adaptations de débits régionauxAdaptations de débits régionaux

►► Lutte contre la chaleurLutte contre la chaleurDanger

►► HémoconcentrationHémoconcentrationDanger…..

Rhabdomyolyse !

►► Filtration glomérulaireFiltration glomérulaire

►► Equilibre électrolytique Equilibre électrolytique Na; Cl; Ca; Mg……Na; Cl; Ca; Mg……

►► Interdisent la Compétition…..sauf si A.U.T.Interdisent la Compétition…..sauf si A.U.T.

Inhibiteurs calciques et CyclismeInhibiteurs calciques et CyclismeInhibiteurs calciques et Cyclisme Inhibiteurs calciques et Cyclisme

éé►► Capacités fonctionnellesCapacités fonctionnelles►► Adaptation métaboliqueAdaptation métabolique

hhA noter: Lactates A noter: Lactates Vanhees L.J. Hypertension 1991Vanhees L.J. Hypertension 1991

►► Compétition autoriséeCompétition autorisée

SystèmeSystème Rénine AngiotensineRénine Angiotensine

AngiotensinogèneAngiotensinogène

Angiotensine I Angiotensine I PolymorphismePolymorphismeAngiotensine I Angiotensine I PolymorphismePolymorphismeEnzyme de conversionEnzyme de conversion

I.E.C.

Angiotensine IIAngiotensine II

Récepteurs ATRécepteurs AT11 Récepteurs ATRécepteurs AT22

A.A. II

Récepteurs ATRécepteurs AT11 Récepteurs ATRécepteurs AT22Croissance et typologie musculaireCroissance et typologie musculaire

Modifications potentielles : Na+ ; K+Modifications potentielles : Na+ ; K+

Anti angoreux et CyclismeAnti angoreux et Cyclisme

►►Dérivés nitrésDérivés nitrés

Voie oraleVoie orale MéthémoglobinémieMéthémoglobinémie

Per cutanéePer cutanée Hypotension; céphaléesHypotension; céphalées

►►Autres anti angoreuxAutres anti angoreux

Activateurs des Activateurs des canaux potassiquescanaux potassiques ( nicorandil )( nicorandil )S dnonimines ( molsidomine )S dnonimines ( molsidomine ) T bl di tifT bl di tifSydnonimines ( molsidomine )Sydnonimines ( molsidomine ) Troubles digestifsTroubles digestifs

Trimétazidine Trimétazidine

Arythmies et CyclismeArythmies et CyclismeArythmies et Cyclisme Arythmies et Cyclisme

N b i iN b i i Sti l ti thiSti l ti thi►► Nombreux canaux ioniques:Nombreux canaux ioniques:CalciqueCalciqueSodiqueSodique

►► Stimulation sympathique:Stimulation sympathique:Inotrope +Inotrope +Chronotrope +Chronotrope +SodiqueSodique

PotassiquePotassique….….A l dA l d

Chronotrope +Chronotrope +Dromotrope +Dromotrope +Bathmotrope +Bathmotrope +

……Avec couplage de……Avec couplage deCertains canauxCertains canaux ►► Modifications locales:Modifications locales:

TempératureTempérature►► Polymorphisme génétiquePolymorphisme génétique

avec expression phénotypiqueavec expression phénotypique

TempératureTempératureÉlectrolytes; HÉlectrolytes; H2200Glucose: lactatesGlucose: lactates

et pénétrance variables et pénétrance variables AcidoseAcidoseAdrénaline…..Adrénaline…..

Un MondeUn Monde !

AntiAnti--arythmiques et Cyclismearythmiques et Cyclisme

L ff t f bl i déf bl d tiL ff t f bl i déf bl d ti th i t ith i t i« Les effets favorables, voire défavorables des anti« Les effets favorables, voire défavorables des anti--arythmiques sont aussi arythmiques sont aussi difficiles à prévoir que le comportement de l’arythmie elledifficiles à prévoir que le comportement de l’arythmie elle--même » même »

Coumel Ph.Coumel Ph.

En pratique:En pratique:Mi t dMi t d t it t d té à ht it t d té à h►► Mise en route du Mise en route du traitement adapté à chaque castraitement adapté à chaque cas

►► Contrôle de l’efficacité dans les conditions standardContrôle de l’efficacité dans les conditions standard►► Reprogrammation des activités physiquesReprogrammation des activités physiques►► Reprogrammation des activités physiquesReprogrammation des activités physiques►► Contrôle de l’efficacité thérapeutiqueContrôle de l’efficacité thérapeutique►► Elargissement progressif de l’expression physiqueElargissement progressif de l’expression physique►► Elargissement progressif de l expression physiqueElargissement progressif de l expression physique

Ce chez un Sportif conscient et coopérant……..Ce chez un Sportif conscient et coopérant……..Ce chez un Sportif conscient et coopérant……..Ce chez un Sportif conscient et coopérant……..…………Connaissant les Règles d’Or de la pratique sportive !Connaissant les Règles d’Or de la pratique sportive !

Fluidifiants sanguins et CyclismeFluidifiants sanguins et CyclismeFluidifiants sanguins et CyclismeFluidifiants sanguins et Cyclisme

éé►►Antiagrégants plaquettaires :Antiagrégants plaquettaires : A poursuivreA poursuivre

►►Anticoagulants: Anticoagulants: A poursuivreA poursuivre

Précautions:Précautions:Port de la dernière ordonnance lors de la pratique sportive Port de la dernière ordonnance lors de la pratique sportive Hydratation majoréeHydratation majoréeEviction des sports à risque de collisions et de traumatismesEviction des sports à risque de collisions et de traumatismes

Pas de Compétitions Cyclistes !Pas de Compétitions Cyclistes !

Les questions posées…. Les questions posées….

►► Pharmacocinétique et Exercice physiquePharmacocinétique et Exercice physiqueAbsorptionAbsorptionMétabolisation hépatiqueMétabolisation hépatiqueRépartition des métabolites actifsRépartition des métabolites actifsMétabolisation rénaleMétabolisation rénale

►► Efficacité thérapeutique et Exercice physiqueEfficacité thérapeutique et Exercice physiquep q p y qp q p y qConcentrations efficaces lors de la pratiqueConcentrations efficaces lors de la pratiqueIncidences des conditions de la pratique sportiveIncidences des conditions de la pratique sportivep q pp q p►►Durée; intensité; environnement; Durée; intensité; environnement; ►►Hydratation; substrats énergétiques…..Hydratation; substrats énergétiques…..

Influence du génotype et du phénotypeInfluence du génotype et du phénotype

Pharmacocinétique et Cyclisme….Pharmacocinétique et Cyclisme….Pharmacocinétique et Cyclisme….Pharmacocinétique et Cyclisme….

é éé éL’exemple du débit hépatique: L’exemple du débit hépatique:

3 H de vélo à 50 % de VO2 max avec……3 H de vélo à 50 % de VO2 max avec……

cathéter dans les veines suscathéter dans les veines sus--hépatiques !hépatiques !cathéter dans les veines fémorale et antécubitale !!cathéter dans les veines fémorale et antécubitale !!cathéter dans l’artère fémorale !!!cathéter dans l’artère fémorale !!!

A è 2 H d él b i d débit hé ti d 66 %A è 2 H d él b i d débit hé ti d 66 %Après 2 H de vélo: baisse du débit hépatique de 66 %Après 2 H de vélo: baisse du débit hépatique de 66 %

Après 3 H de vélo: stabilité du débitAprès 3 H de vélo: stabilité du débitAprès 3 H de vélo: stabilité du débit Après 3 H de vélo: stabilité du débit baisse supplémentaire de débit de 32 % sous B baisse supplémentaire de débit de 32 % sous B –– (I.V.)(I.V.)

AHLBORG G. 1994 American Physiological SocietyAHLBORG G. 1994 American Physiological Society

Pharmacocinétique et Cyclisme….Pharmacocinétique et Cyclisme….

L’exemple d’une monographie scientifique……en 2004L’exemple d’une monographie scientifique……en 2004

« L’absorption est rapide….. « L’absorption est rapide….. ….. pic plasmatique entre 0.5 et 2 H »….. pic plasmatique entre 0.5 et 2 H »p c p as at que e t e 0 5 etp c p as at que e t e 0 5 et

« Le métabolisme et donc la pharmacocinétique sont différents selon le « Le métabolisme et donc la pharmacocinétique sont différents selon le phénotype de l’iso enzyme Xphénotype de l’iso enzyme Xphénotype de l iso enzyme X …..phénotype de l iso enzyme X …..

…..mais les effets thérapeutiques sont identiques » …..mais les effets thérapeutiques sont identiques »

« La pharmacologie n’est pas modifiée par l’âge…« La pharmacologie n’est pas modifiée par l’âge…….néanmoins la posologie doit être adaptée après 65 ans »….néanmoins la posologie doit être adaptée après 65 ans »

« La dose doit être diminuée chez les insuffisants rénaux »« La dose doit être diminuée chez les insuffisants rénaux »

éé é éé é« Médicament contre« Médicament contre--indiqué chez les insuffisants hépatiques » indiqué chez les insuffisants hépatiques »

Médicaments Cardiovasculaires et CyclismeMédicaments Cardiovasculaires et Cyclisme

CONCLUSIONS PRATIQUESCONCLUSIONS PRATIQUESCONCLUSIONS PRATIQUESCONCLUSIONS PRATIQUES

►► Choix du meilleur traitement pour leChoix du meilleur traitement pour le patient actifpatient actif►► Choix du meilleur traitement pour le Choix du meilleur traitement pour le patient actifpatient actif►► Vérification de l’efficacité thérapeutiqueVérification de l’efficacité thérapeutique►► Education thérapeutique du patientEducation thérapeutique du patient►► Education thérapeutique du patientEducation thérapeutique du patient

Prises médicamenteuses adaptéesPrises médicamenteuses adaptéesAuto surveillance Auto surveillance Hydratation abondanteHydratation abondantePrises alimentaires adaptéesPrises alimentaires adaptéesRespect des signes fonctionnels cardiovasculairesRespect des signes fonctionnels cardiovasculairesRespect des signes fonctionnels cardiovasculairesRespect des signes fonctionnels cardiovasculairesRespect des périodes d’échauffement et de récupérationRespect des périodes d’échauffement et de récupération

►► Etablissement d’un climat de confianceEtablissement d’un climat de confiance►► Demande d’avis autorisés Demande d’avis autorisés

Médicaments Médicaments Cardiovasculaires etCardiovasculaires et

CyclismeCyclisme

Cœurs du Forez IICœurs du Forez IICœu s du o eCœu s du o e

J C VerdierJ C VerdierJ.C. VerdierJ.C. VerdierInstitut Cœur Effort SantéInstitut Cœur Effort Santé

ParisParis