ГЛАУКОМАсимптомы причины лечение

Антимикробная терапия в офтальмологии

Инфекции в офтальмологии представляют серьезную проблему, прежде всего, в связи с тем, что отсутствие адекватной терапии может приводить к ухудшению зрения или даже слепоте

Инфекционные заболевания глаз

Основными клиническими формами глазных инфекций по локализации являются:• конъюнктивит (66,7% воспалительных заболеваниями глаз) • блефарит (23,3%), • кератит (4,2%).

По данным многочисленных исследований наиболее часто поверхностные инфекции глаз вызывают Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Streptococcuspneumoniae, Enterococcus spp., Haemophilus influenzae, реже — Pseudomonas aeruginosa, Moraxella spp. (более характерно для детей и подростков), Proteus mirabilis.

Принципы лечение бактериальных офтальмологических инфекций

В отличие от тяжелых инфекций, легкие поверхностные инфекции глаз склонны к саморазрешению, при этом, применение топических антимикробных препаратов (АМП) способно уменьшить выраженность симптомов, риск распространения инфекции, а также минимизировать вероятность осложнений и частоту реинфицирования

ГРУППЫ АНТИМИКРОБНЫХ ПРЕПАРАТОВ, ИСПОЛЬЗУЕМЫХ В ОФТАЛЬМОЛОГИИ• Сульфаниламиды• Фторхинолоны• Аминогликозиды• Макролиды• Фузидиевая кислота• Хлорамфеникол

Сульфаниламиды

Сульфаниламидные препараты являются активными противомикробными средствами. Их применяют для лечения инфекций, вызванных большой группой грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Они эффективны также при заболеваниях, вызванных некоторыми простейшими (токсоплазмоз) и хламидиозо (трахома и паратрахома). Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие.

В офтальмологии используют два сульфаниламидных ЛС:• сульфацетамид (Сульфацил-натрий)• сульфаметоксипиридазин

Фторхинолоны

Фторхинолоны являются фторированными производными налидиксовой кислоты

Представители данного класса обладают бактерицидным действием, ингибируя бактериальные ферменты —топоизомеразы II и IV, участвующие в репликации, транскрипции и репарации микробной ДНК, что приводит к нарушению этих процессов и гибели микроорганизма

налидиксовая кислота

Спектр антимикробной активности у хинолонов / фторхинолонов зависит от поколения

I поколение - нефторированные II поколение III поколение IV поколение

Налидиксовая кислота Ципрофлоксацин Спарфлоксацин МоксифлоксацинОксолиновая кислота Норфлоксацин ЛевофлоксацинПипемидовая кислота Офлоксацин

ПефлоксацинЛомефлоксацин

Фторхинолоны. Спектр антимикробной активности

I поколение - имеется узкий спектр антимикробной активности, включающий в себяграм(-) микроорганизмы, относящиеся преимущественно к семейству Enterobacteriaceae

II поколение (ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин) более высокая активность против грам(-) микроорганизмов (например, ципрофлоксацин наиболее активный in vitroфторхинолон в отношении P. aeruginosa), а также клинически значимая активность против грам(+) микроорганизмов (например, S.aureus). Офлоксацин обладает высокой активностью против Chlamydia trachomatis.

III поколение (левофлоксацин, спарфлоксацин) высокая активность против грам(-) и грам(+) микроорганизмов, включая стафилококки и пневмококки, а так же относительно «атипичных» возбудителей — хламидий, микоплазм и легионелл.

IV поколение (моксифлоксацин, гатифлоксацин) высокая активность против грам(+), грам(-) микроорганизмов, анаэробов и атипичных возбудителей. Менее активны, против Pseudomonas spp. относительно ципрофлоксацина (II поколения).

Аминогликозиды

История применения аминогликозидов насчитывает 70 лет и ведет свой отсчет с 1944 г., когда был открыт первый представитель этого класса АМП — стрептомицин, позднее —препараты, которые широко применяются в клинической практике и по сей день —гентамицин, тобрамицин, амикацин и нетилмицин.

Спектр антимикробной активности включает в себя грам(+) и грам(-) микроорганизмы.

Обладают бактерицидным действием

Аминогликозиды обладают высокой активностью против стафилококков (за исключением MRSA — метициллин-резистентный золотистый стафилококк), представителей семейства Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., и др.), грам(-) палочек (Pseudomonas aeruginosa), но при этом, не активны в отношении Streptococcus pneumoniae, Burkholderia cepacia, хламидий, микоплазм и анаэробных микроорганизмов

Аминогликозиды. Спектр антимикробной активности

Спектр антимикробной активности включает в себя грам(+) и грам(-) микроорганизмы.

Аминогликозиды обладают высокой активностью против стафилококков (за исключением MRSA — метициллин-резистентный золотистый стафилококк), Enterobacteriaceae(Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., и др.), грам(-) палочек (Pseudomonasaeruginosa), но при этом, не активны в отношении Streptococcus pneumoniae, Burkholderiacepacia, хламидий, микоплазм и анаэробныхмикроорганизмов

Макролиды

Макролиды используются в клинической практике более 50 лет, первым представителем данного класса был эритромицин, открытый в 1952 г.

Макролиды обладают бактериостатическим эффектом (в ряде случаев могут оказывать бактерицидный эффект), реализующимся за счет ингибирования рибосомальныхсубъединиц бактерий, что сопровождается нарушением синтеза белка.

На сегодняшний день в России из макролидов для местного применения в офтальмологии доступен только азитромицин.

Традиционно макролиды, в зависимости от химической структуры, подразделяются на

• 14-членные (эритромицин, кларитромицин)• 15-членные или азалиды (азитромицин)• 16-членные (джозамицин, спирамицин)

Макролиды (азитромицин). Спектр антимикробной активности

Следует отметить, что препарат обладает более узким спектром активности по сравнению с «новыми» фторхинолонами (левофлоксацин, моксифлоксацин).

Высокоактивен против грам(+) кокков — пневмококков, стафилококков (за исключением MRSA), стрептококков, хламидий, микоплазм и легионелл, при этом активность препарата в отношении H. influenzae является невысокой, а представители семейства Enterobacteriaceae и Pseudomonas spp. обладают природной устойчивостью к азитромицину

Хлорамфинекол (левомецитин)

Первые публикации в медицинской литературе, посвященные применению хлорамфеникола в клинической практике, относятся к концу 40-х годов ХХ века

Препарат обладает широким спектром антимикробной активности, включающим грам(+), грам(-) и ряд анаэробных микроорганизмов, однако в связи с ростом антибиотикорезистентности и неблагоприятным профилем безопасностив развитых странах препарат в настоящее время используется редко.

Хлорамфеникол обладает бактериостатическим действием за счет ингибирования пептидилтрансферазы бактериальных рибосом, что приводит к нарушению синтеза белка

Особенности антибиотикорезистентности в офтальмологии

Уровень устойчивости микроорганизмов к антимикробным препаратам (АМП) является одним из факторов, ограничивающих их применение для лечения инфекционных заболеваний.

Офтальмологические АМП создают высокие концентрации на поверхности глаза, многократно превышающие величину минимальной подавляющей концентрации (МПК) многих патогенов, но при этом высокие концентрации могут быстро уменьшаться за счет разбавления АМП слезой

Критерии интерпретации чувствительности, разработанные CLSI (Институт клинических и лабораторных стандартов, США), базируются на концентрациях АМП в плазмекрови, спинномозговой жидкости, и их использование для офтальмологических АМП является не совсем оправданным.

Автор, год

Ципро Лево Офло Мокси Тобр Гент Хлорам

Гр (+) Гр (-) Гр (+) Гр (-) Гр (+) Гр (-) Гр (+) Гр (-) Гр (+) Гр (-) Гр (+) Гр (-) Гр (+) Гр (-)

Abdulla, 2013 76,8 - - - - - 86,3 100 84,5 100 86,7 80 81,7 75

Orlans, 2011 85,4 99 - - - - - - - - 87,2 100 92,7 38,6

Zhang, 2008 55,6 73,9 78,6 93,3 71 89,8 - - 58,1 80,7 - - - -

Graves, 2001 82 95 98 99 92 96 - - - - - - - -

Чувствительность грам (+) и грам (-) микроорганизмов, выделенных от пациентов с инфекционными заболеваниями глаз, %

ЦИПРОФЛОКСАЦИН-СОЛОфарм

• Обладает широким спектром антимикробной активности

• Обладает наибольшей активностью в отношение P. aeruginosa

МНН: ципрофлоксацин 0,3%Форма выпуска: мультидозы 5 мл №1

Условия отпуска: по рецепту

ФТОРХИНОЛОН II поколения

Ципрофлоксацин-СОЛОфарм. Фармакологические свойства.

Широкий спектр активности против Гр(+) и Гр(-) бактерий, включая некоторые штаммы внутриклеточных возбудителей, таких как Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriaе.

Фармакодинамика. Спектр активности

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона

Подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесссуперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо длясчитывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий;вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе клеточной стенки имембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Ципрофлоксацин-СОЛОфарм. Фармакологические свойства.

Фармакокинетика

При местном применении быстро всасывается.

Концентрация ципрофлоксацина в плазме крови после инстилляции в конъюнктиву 2 капель 0,3 % раствора каждые 2 часа в течение 2 дней, а затем каждые 4 часа в течение 5 дней колебалась от не поддающихся количественной оценке (< 1,0 нг/мл) до 4,7 нг/мл.

Средняя максимальная концентрация ципрофлоксацина в плазме крови, полученная в этом исследовании, примерно в 450 раз меньше, чем после приема ципрофлоксацина внутрь в дозе 250 мг

Ципрофлоксацин-СОЛОфарм. Способ применения и дозы.

При язвах роговицы препарат необходимо закапывать, соблюдая следующие интервалы между инстилляциями (в том числе в ночное время):

• первый день – по 2 капли каждые 15 минут в течение первых 6 часов, затем по 2 капли каждые 30 минут в течение оставшегося времени дня.

• второй день терапии – по 2 капли каждый час. • с третьего по 14 день терапии – по 2 капли каждые 4 часа.

При необходимости продолжения терапии дольше 14 дней подбор режима дозирования должен осуществляться лечащим врачом.

При заболеваниях переднего отрезка глазного яблока препарат необходимо закапывать по следующей схеме: по 1 или 2 капли в пораженный глаз (глаза) 4 раза в день.

При тяжелых инфекциях режим дозирования в первые 2 дня может включать инстилляции препарата по 1 или 2 капли каждые 2 часа в период бодрствования.

Длительность терапии препаратом по заявленным показаниям не должна превышать 21 дня

Форма выпуска.Капли глазные и ушные 0,3 %.

По 5 или 10 мл во флакон с капельницей из полиэтилена низкой плотности и крышкой с контролем первого вскрытия или во флакон-капельницу из полиэтилена высокого давления в комплекте с крышкой навинчиваемой и пробкой-капельницей. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения При температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 3 года.После вскрытия флакона – 1 месяц.Не применять после окончания срока годности!

Ципрофлоксацин-СОЛОфарм. Форма выпуска. Условия хранения. Срок

годности.

Спасибо за внимание

ООО «ГРОТЕКС»

Санкт-Петербург, Индустриальный пр.,

д. 71, к. 2, лит. А

тел.: +7 812 385 47 87

факс: + 7 812 385 47 88

www.solopharm.com