Différentes formes galéniques et voies d’administration.

M. PourratService Pharmacie

Hôpital Beaujon

Plan

I. Différentes formes galéniques

II. Voies d’administration d’un médicament, avantages et inconvénients

Différentes formes galéniquesI Formes solides

Absence d’eau : meilleure conservationGoût désagréables plus aisément

masquésDose unitaire

Différentes formes galéniquesI Formes solides

Comprimés:« Préparations solides contenant une unité

de prise d’un ou plusieurs PA. Ils sont obtenus en agglomérant par compression un volume constant de particule. »

50% des mdc.Emploi facile (petit volume, solidité

suffisante pour transport)Dosage précis par unité de prise.

Différentes formes galéniques

Milieu sec et condensé (conservation) pour PA peu solubles fab industrielle à grande échelle à faible

coût.Saveur désagréable des PA moins

perceptibleCouches multiples : pb incompatibilité ou

LP.

Différentes formes galéniques

Si délitement pas rapide => muqueuse TD- Mise au point délicate (délitement) PA liquides et mélanges déliquescents:

pas cp.

Différentes formes galéniquesComprimé

Enrobé ou non

Effervescent => dissout dans l’eau (carbonate + ac organique) dispersion av absorption.

Soluble: dissout dans eau avant administration

(Oro)dispersibles: dispersion dans eau

Différentes formes galéniquesLibération modifiée : ne pas écraser!

Vitesse et/ou lieu de libération de(s) PA. (couches multiples, sphères)

Gastro-resistant : ne pas écraser!

= cp LM destinés à resister à l’action du suc gastrique et à lib le(S) PA dans le suc intestinal.

Cp à sucer = action locale

Lyoc : sublingual

Dragée

Différentes formes galéniques

Gélule = capsule à enveloppe dure (gélatine)

Gastro-resistante: granulés

Libération modifiée

Parfois: ouverture possible.

Capsule molle (gélatine + glycérine)

Gastroresistante (enveloppées)

Libération modifiée

Liquides non aqueux

Différentes formes galéniquesPour gélules: Revient plus cher que le comprimé N’est pas fractionnable Se colle plus facilement à la paroi de l’œsophage

(adm sans eau, péristaltisme faible, PA irritant). Mise au point plus simple Nombre d’adjuvants réduits Fabrication à sec Libération PA plus facile dans TD Ouverture possible (enfants, pers agées) Facilement réalisée à l’officine ou en PUI.

Différentes formes galéniquesGomme à mâcher. Excipient = gommeCachet : enveloppe à base d’amidon remplacé par les

gélules.Granulés => sol Buv: conservation

récipients multidoses (répartition volumétrique)ou unitaire (sachets)« préparations constituées de grains solides secs, formant chacun un agrégat de particules de poudres d’une solidité suffisante pour permettre diverses manipulations ».

Gastro-resistants, enrobés, effervescents…Peuvent être avalés directement.

Différentes formes galéniques

Pastille

Pilule

Bâton (AgNO3)

Poudre orale

Poudre lyophylisée (pour injection)

Tablette

Ovule

Différentes formes galéniques

Suppositoire

Action mécanique (suppo glycérine)

Action locale (hémorroïdes)

Action systémique

Fusion puis diffusion et absorptionAbsorption rapide de certains PAPas actions des sucs digestifsFacilité d’administration

Différentes formes galéniques

II Formes souples

Dispositifs transdermiques

Différentes formes galéniques

III Formes semi-solides

Cataplasme

Crème

Emplâtres

Gel

Pâte : saccharose + gomme arabique en solution puis évaporations.

=> calmant de la toux, antiseptiques pulmonaires

Pommade

Différentes formes galéniques

IV Formes liquides

Pas problème de délitement/dissolution dans TDAction plus rapide

Mais pas protégées par rapport aux sucs gastriques

Jeunes enfants.

Différentes formes galéniques

IV Formes liquides

Collyres

Emulsions buvables ( séparation des phases) L/H

Gouttes otiques

Liniment

Liquide oral

Lotion

Mousse

Différentes formes galéniquesShampooing

Sirop

Préparations aqueuses sucrées et de consistance visqueuse. > 45% saccharose.

Potions : prep. aqueuses et sucrées (conservation)

Solution injectable, buvable

Suspension buvable ( sédimentation) PA ne peut être dissout. Agitation.

Tisane: solution, macération, infusion, digestion décoction. Selon PA.

Différentes formes galéniques

V – Préparations pressurisées

Nébulliseurs

Inhalateur pressurisé à valve doseuse, à poudre

Voies d’administration d’un médicament

I Voie Orale

Voie habituelle d’administration

=> dégradation dans le TD puis absorption (Cf:Pharmacocinétique).

tt local (pansement) ou général.

Pas possible si PA dégradé dans TD.

=> comprimés, solutions buvables, poudres et granulés, gouttes, sirop.

Voies d’administration d’un médicament

Absorption:

• au niveau de la bouche: lyoc, homéopathie.

• Estomac: produits acides, alcool.

• Intestin: grande surface. Diffusion passive, utilisation de canaux, de transporteurs.

• Rectum: suppositoire (variabilité)

Parfois: effet de premier passage hépatique.

Voies d’administration d’un médicament

Influence de l’alimentation +++

- Augmentation absorption: propanolol

- Diminution de l’absorption: captopril

- Indifférent: amoxicilline

- Meilleure tolérance: AINS

- Liée à l’action du mdc: antidiabétique, pansement gastrique

Voies d’administration d’un médicament

II – Voie parentérale

« Préparations stériles destinées à être injectées, perfusées ou implantées dans le corps humain»

=> isotonie, pH, solubilité, conservation, action anti-microbienne.

Voie orale impossible, mdc ne peut être administré per os dégradé dans le TD (insuline) pas par sonde car forme LP…

Unidose ou multidose

Voies d’administration d’un médicament

Intra-veineuse: IVD ou perfusion.

Solutions, émulsions ou dispersions de PA dans un liquide.

Apyrogène

Solution isotonique => voie périphérique

Si hypertonique => voie centrale

Ne pas aller trop vite, ni trop lentement (F)

Voies d’administration d’un médicament

Intra-dermique (IDR)Sous cutanée (insuline héparine): par le patient +

Résorption peu moins rapide que IMIntra musculaire (solution huileuse, forme retard)

CI si anticoagulants.Intra-artérielle (peu utilisée)Intrarachidienne (anesthésie locale)Intra-articulaireIntrapleuraleIntrapéritonéaleImplants

Voies d’administration d’un médicament

Rapidité d’actionEffets indésirables sur TD écartésPas de destruction TD ni 1er effet de passage

hépatiqueAbsence de dégoût (odeur, saveur)Action thérapeutique peut être localiséeAbsorption intégrale du mdc. Appareillage approprié Effet douloureux Risque infectieux

Voies d’administration d’un médicament

III – Voie aérienne

Traitement local: antiasthmatiques, mucolytiques (aérosol), collutoires

Traitement général: anesthésiques par inhalation, gaz médical…

Voies d’administration d’un médicament

IV – Voie nasale

Traitement local (mélange de Bonain)

Traitement général (desmopressine)

Voies d’administration d’un médicament

V – Voie cutanée = transdermiqueVariable selon les régions

+: aisselles, angle de la mâchoire- : paume des mains

Selon T° corporelle (vasodilatation)Etat de la peau (brûlures..)Age: Nouveau né +++ / pers agée---Traitement locaux: ATS, glucocortocoïdes..Traitement généraux: patch hormonaux,

TNT, fentanyl…

Voies d’administration d’un médicament

• Préparations semi-solidesPommades: hydrophobes, absorbant l’eau,

hydrophile.CrèmesGelsPâtes• Préparations liquides (liniments, lotions)• Cataplasmes

Voies d’administration d’un médicament

• Dispositifs transdermiquesPréparations souples qui servent de support à

un/plusieurs PA. Placés sur peau non lèsée, destinés à libérer ou diffuser un/plusieurs PA dans la circulation générale après passage à travers la barrière cutanée.

Support externe + réservoir + film protecteurDose de PA et surface d’application bien

déterminésVitesse de libération PA maîtriséeObservance du traitement

Voies d’administration d’un médicament

VI – Voies muqueuses:

Auriculaire

Vaginale: ovule, capsule vaginale, mousse, tampons, solution, émulsions, suspension, cp, insert.

Rectale: suppositoire, capsule rectale, solution, émulsion (lavements), pommades, mousses.

Traitement locaux.

Voies d’administration d’un médicament

Voie ophtalmique.Collyres: solutions ou suspensions stériles,

aqueuses ou huileuse, contenant un ou plusieurs PA. Lorsque la stabilité l’éxige, les substances peuvent être présentées sous forme sèche et stérile à dissoudre ou à mettre en suspension dans un liquide stérile appropriés immédiatement avant emploi.

=> limpides, neutres, isotonique (larmes) et stériles.

InsertSolutions pour lavagePréparations semi-solides.

Voies d’administration d’un médicament

VII – Et demain?

Thérapie génique: virus vecteurs.