ECOLE PARAMEDICALE DE OUARGLA FORMATION … BLOQUANTS 01.pdf · DR BENAOUDA M.N /MEDECINE INTERNE / HTA 2015. DR BENAOUDA M.N /MEDECINE INTERNE / HTA 2015-Traitement de fond des migraines

BETA-BLOQUANTSFormation intensive en hypertensiologie

Touggourt 24-25-26 Décembre 2015

07-08-09 Janvier 2016

Formation HTA-OASIS II

Sous l’égide de

l’EMST

Touggourt le 07/01/2016

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DR BENAOUDA M.N /MEDECINE INTERNE / HTA 2015

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Beta bloquants

2DR BENAOUDA M.N /MEDECINE INTERNE / HTA 2015

BETA –BLOQUANTS (BB)

LA PROPRIETE COMMUNE DE TOUTES LES CLASSES DES BB

Antagonistes compétitifs

spécifiques des

catécholamines sur les

récepteurs

Bêta adrénergiques


- Bêta 1 : Myocarde ,Appareil Juxtaglomérulaire ,

Adipocytes

-Bêta 2 : Bronches, Utérus, Vaisseaux sanguins et

- Coronaires

TYPES DE RECEPTEURS B

ADRENERGIQUES


Baisse du débit cardiaque avec baisse

secondaire des résistances

périphériques.

Diminution de la secrètion de rénine.

Diminution de l’ activité sympathiques

des centres bulbaires.

Mécanismes d’action des Bêtabloquants


• Densité des récepteurs ß1

• Inhibition cardiotoxicité des catécholamines

• Activation neuro-hormonale

• Fréquence cardiaque

• Effet anti-ischémique

• Action antihypertensive

• Action antiarythmique

ß-Bloquant

Mode d’action


n MECANISME D ’ACTION

agissent sur récepteurs du cœur, vaisseaux, des bronches

chronotrope négatif : bradycardisant = diminution de la FC

inotrope négatif = diminution de la force de contraction du cœur

dromotrope négatif = ralentissement de la conduction

è diminution du DC donc diminution de la PA

diminution de la sécrétion de rénine

BETA-BLOQUANTS


-Sélectivité bêta adrénergique (BB cardiosélectifs ) : effet

purement cardiaque, respect bronchique et vasculaire

relatif

- Activité sympathomimétique intrinsèque intrinsèque (ASI) :

Reflète l’importance de l’effet bradycardisant par effet

agoniste partiel sur les récepteurs bêta

Mais toutes ces propriétés s’atténuent lors de

l’augmentation dés doses

PROPRIETES DE CLASSIFICATION

DES BB


BETA-BLOQUANTS

Les nombreuses molécules diffèrent par :

cardioselectivité (β1 > β2)

action sympatomimétique intrinsèque (ASI)

voie d ’élimination : rénale ou hépatique

nom des molécules ß-bloquantes sont caractérisés par sufixe « -lol » :

Acetobutolol (Sectral®) Metoprolol (Lopressor®)

Atenolol (Tenormine®) Propranolol (Avlocardyl®),...

Bisoprolol (Detensiel®)


Acébutolol Sectral C 400mg CS +/ ASI

Aténolol Tenormine C 50 et 100 CS +/ASI-

PROPRANOLOL Avlocardyl C 40 160 mg CS- ASI-

Bisoprolol Détensiel C 10 mg CS +

LOPRESSOR

Carvedilol

NEBIVILOL ??

METROPOLOL

Dilatrend

Temerit

C200 mg

12.5 / 25

CS+/ASI-

CS- ASI-

Bêtabloquants utilisés dans l’HTA en ALGERIE


Dilatrend

- Avec ASI * Sectral (Acebutalol)

- Sans ASI * Ténormine (Aténolol)

* Lopressor (Métoprolol)

*Bisoprolol( Detensiel)

Beta-Bloquants CARDIOSELECTIFS

AVEC ET SANS ASI


- Sans ASI :

* Trandate (Labetalol)

* Avlocardyl (Propranolol)

* Sotalex (Sotalol)

EXEMPLES DE B-B NON CARDIOSELECTIFS

AVEC ET SANS ASI


- Trandate: Labetalol

Nebivilol: TEMERIT

Carvedilol: DILATREND

BB PORTEURS D’ UNE ACTIVTE ALPHA

BLOQUANTE


1 ère dose

(mg)

Dose cible

(mg)

Bisoprolol 1.25 10

Metoprolol 5 200

Carvedilol 3.125 50

Posologie des bêtabloquants


Béta-bloquants, non cardiosélectifs,

sans ASI.

Propranolol AVLOCARDYL*Cp, Cp LP , Inj

Labétolol TRANDATE* Cp, Inj

Carvédilol DILATREND* Cp


Béta1-bloquants, cardiosélectifs, avec A.S.I

Acébutol SECTRAL* Cp,

Sol buv, Inj

Céliprolol CÉLECTOL* Cp


Béta1-bloquants, cardiosélectifs, sans A.S.I.

Aténolol TÉNORMINE* Cp, Inj

Bisoprolol DETENSIEL*

Métoprolol LOPRESSOR* cp Inj

Esmolol BREVIBLOC* Inj


- Activité anti –ischémique et anti-angineuse (angor d’ effort)

- Prévention et de la mortalité post IDM

-HTA

- Troubles du rythme ventriculaire et supraventriculaires

- Cardiomyopathies hypertrophiques

LES INDICATIONS CARDIAQUES DES BETA-BLOQUANTS


· Mécanismes :

- Réduction du débit cardiaque

- Inhibition de la sécrétion de rénine

- Résistances périphériques conservées voire augmentées au

début

- Tendance à la baisse au cours des traitements prolongés

· Effet sur l’ HVG

· Indiqués en première intention chez les sujets jeunes ou

d’age moyen

ß-BLOQUANTS ET HTA


· Mécanismes :

- Diminution des besoins en oxygène du myocarde en

réduisant la FC et la contractilité

- Effet particulièrement net à l’effort

· Préférence des ßB à demi- vie longue, de forme retard

Cas particulier de l’IDM:

- Phase aigue: double effet protecteur

( antiarythmique et anti ischémique)

la voie parentérale est préférée

la mortalité à 7 jours est réduite de 15 %

- Post IDM: prévention secondaire de la mortalité et des récidives

Les produits sans ASI seraient plus efficaces

ß-BLOQUANTS ET MALADIES CORONARIENNES



-Traitement de fond des migraines

- Tremblement essentiel

- Hyper et hypothyroïdie

- GCAO

- Hémorragie digestive par rupture de VO chez le cirrhotique

(prophylaxie secondaire)

- Prophylaxie primaire des VO grade II ou III

- Algo -neuroodystrophie

LES INDICATIONS EXTRACARDIAQUES

DES B-B


Absolues

Insuffisance cardiaque congestive non contrôlée ou en phase aiguë

Bloc auriculo- ventriculaire de haut degré non appareillé

Bradycardie sinusale < à 50 battements/min

Asthme ou broncho-pneumopathie chronique obstructive sévère

HTAP : risque d'insuffisance cardiaque droite aiguë

Choc cardiogénique

Dépression grave

Ne jamais arrêter brutalement un traitement par beta-bloquant +++

CONTRE INDICATIONS I



Relatives

Angor de Printzmetal, en l'absence de lésions coronaires en angiographie.

Syndrome de Raynaud.

Artériopathie périphérique des membres inférieurs évoluée( en poussée aiguë)

Broncho-pneumopathies chroniques obstructives

Diabète mal équilibré

Ulcère gastro - duodénal en poussée

CONTRE INDICATIONS II


-

Respiratoires : BPCO, Asthme

- Hémorragies digestives massives

- IHC marquée, ascite massive.

Encéphalopathie hépatique

LES CI EXTRA CARDIAQUES A L’EMPLOI

DE B-B


PRECAUTIONS

Ne jamais interrompre brutalement le Tt : effet rebond

Sujet âgé : surveiller apparition signe IC

Diabétique : risque hypoglycémie => surveillance étroite de la

glycémie

Insuffisance hépatique/rénale : diminuer poso

Grossesse : surveiller NN pdt 3-5 jours : risque hypoglycémie

Terrain allergique : aggrave r° + résistance à adrénaline

Administration : au cours du repas, plutôt la matin (avant 16h),

toujours même heure

BETA-BLOQUANTS


SURVEILLANCE

FC si anomalie (malaise, tachy, bradycardie excessive)

PA couché, debout : vérifier efficacité Tt + hypoT°orthostatique

Mauvaise tolérance bronchique : râles sibilants

BETA-BLOQUANTS


Les bêtabloquants sont en règle bien tolérés en cas de respect de leur

CI: Asthme, BPCO, BAV 2 ou 3 non appareillé, diabète

insulinotraité(hypoglycemies).

Asthénie, dyspnée d’effort, Raynaud sont les plus fréquents.

Impuissance, insomnies, hypoglycémie, réaction cutanée, psoriasis, troubles

lipidiques ( baisse HDL C, augmentation TG) sont plus rares

Effets indésirables des bêtabloquants


CAS CARVEDILOL Nouveau en Algérie

Dilatrend 3.125 – 6.25 - 12.5 - 25




Les bêtabloquants dans

les Recommandations


HAS 2005 :

LES INDICATIONS THERAPEUTIQUES PREFERENTIELLES :

L E SUJET CORONARIEN

Beta bloquants

Anticalciques à longue

durée d’action

11ININternational ternational VEVErapamilrapamil SSrr--TTrandolaprilrandolapril StudyStudy

INVEST

INternational VErapamil

Sr-Trandolapril Study

JAMA, Dec 03

JAMA 3 DEC 2003

Expert consensus document

on b-adrenergic

receptor blockers EHJ 2004


HAS 2005 :

LES INDICATIONS THERAPEUTIQUES PREFERENTIELLES :

L’ INSUFFISANT CARDIAQUE SYSTOLIQUE

Diurétique thiazidique ou

de l’anse (si IR sévère)

IEC (1° intention) ou

ARA2 ( en cas

d’intolérance aux IEC)

Bétabloquants

Anti aldostérone

( aux stades III et IV de la

NYHA)

11

0

10

20

30

40

50

0 6 12 18 24 30

Pro

po

rtio

n h

avin

g a

n e

ven

t (%

) Nebivolol

Placebo

Hazard Ratio 0.86 [0.74;0.99]

p-value = 0.039¹

¹ adjusted by sex, age and baseline LVEF; unadjusted HR= 0.85 [0 .74; 0.99] p-value= 0.034

Nombre d‘événements: Nebivolol 332 (31.1%); Placebo 375 (35.3%)

Suivi moyen 21 mois

Critère principal : Mortalité toutes causes ou

hospitalisations pour causes cardiovasculaires

Flather MD et al. European Heart

Journal (2005) 26, 215-225


Recommandations 2006 de l’AHA/ACC pour la

prévention secondaire des sujets coronariens et

athéroscléreux


LES BÊTABLOQUANTS DANS

L’HTA : les Effets Métaboliques


Documents

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