Aula 2 -Farmacocinética

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  • FARMACOCINTICA

  • Estudo da Farmacocintica Farmacocintica - o estudo da velocidade com que os frmacos atingem o stio de ao e so eliminados do organismo, bem como dos diferentes fatores que influenciam na quantidade de frmaco a atingir o seu stio. Basicamente, estuda os processos metablicos de absoro, distribuio, biotransformao e eliminao das drogas. A farmacocintica estuda o caminho percorrido pelo medicamento no organismo, desde a sua administrao at a sua eliminao.

  • Absoro - a passagem do frmaco do local em que foi administrado para a circulao sistmica. Constitui-se do transporte da substncia atravs das membranas biolgicas. Em nvel celular eles so absorvidos basicamente de duas maneiras:Transporte passivo o medicamento se desloca de uma rea de maior concentrao para outra de menor concentrao sem gasto de energia celular.Transporte ativo necessita de energia celular para transportar o medicamento de uma rea de menor concentrao para outra de maior concentrao.

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    Absoro Farmco administrado em qualquer via tem que ser absorvido para chegar a corrente sangunea, livre ou associado a protena e somente a frao livre do frmaco distribuda e chega ao stio alvo. Passa para o fgado para ento ser biotransformado ou metabolizado, aps metabolizao o frmaco excretado ou eliminado.

  • Velocidade de Absoro: Mais rpida quando administrados pelas vias sublingual, intravenosa (cai direto na corrente sangunea biodisponvel) ou por inalao. Mais lenta por via oral, intramuscular ou subcutnea (membranas da mucosa gastrointestinal, do msculo e da pele).

    Fatores que influenciam a velocidade de absoro:Idade do paciente, Disfunes intestinais, alimentos, forma farmacutica do medicamento, estado patolgico

  • *DistribuioConceito: conjunto de processos os quais o frmaco transferido da circulao sistmica para os diversos tecidos.Fgado(Biotransformao)Stio-AlvoExcreoPlasma(distribuio)Frmaco livreFormaconjugadaReservatriosMetablitos

  • Distribuio - a passagem de um frmaco da corrente sangunea para os tecidos. A distribuio afetada por fatores fisiolgicos e pelas propriedades fsico-qumicas da substncia. Os frmacos pouco lipossolveis, por exemplo, possuem baixa capacidade de permear membranas biolgicas, sofrendo assim restries em sua distribuio.

    Os frmacos muito lipossolveis podem se acumular em regies de tecido adiposo, prolongando a permanncia do frmaco no organismo. Alm disso, a ligao s protenas plasmticas pode alterar a distribuio do frmaco, pois pode limitar o acesso a locais de ao intracelular.

  • Biotransformao ou metabolizao - a transformao do frmaco em outra(s) substncia(s), por meio de alteraes qumicas, geralmente sob ao de enzimas inespecficas. A biotransformao ocorre principalmente no fgado, nos rins, nos pulmes e no tecido nervoso.

    Entre os fatores que podem influenciar o metabolismo dos frmacos esto: as caractersticas da espcie animal; a idade; a raa e fatores genticos; Induo e da inibio enzimtica; Capacidade de o corpo transformar um frmaco em determinada formulao numa forma mais hidrossolvel, capaz de ser excretada.

    Em sua maioria os medicamentos so metabolizados por enzimas presentes no fgado, todavia pode ocorrer no intestino, plasma,rins.

  • Excreo ou eliminao - a retirada do frmaco do organismo, seja na forma inalterada ou na de metablitos ativos e/ou inativos. A eliminao ocorre por diferentes vias que so em sua maioria pelos rins - atravs da urina, pelos pulmes, glndulas excrinas (sudorparas, salivares e mamarias), da pele e do tubo digestivo.

  • *Eliminao de Frmacos

    RENALPulmonarHepato-biliarLeite materno

    FezesGlndulas:suor, saliva e lgrima PrincipaisSecundrias

  • *Fatores que interferem na eliminao renal Insuficincia Renal;

    Idade;

    Fluxo sangneo renal: Hemorragias;Insuficincia cardaca;

    Competio de dois frmacos pelo mesmo mecanismo de secreo;

    pH da urina.

  • REFERNCIAS:FARMACOLOGIA CLNICA Incrivelmente Fcil Lippincott Williams & Wilkins - 3 Edio Guanabara Koogan

    FARMACOLOGIA Bsica & Clnica Bertram G. katzung - 9 Edio Guanabara Koogan

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