Les antihypertenseurs

B. LORTAL-CANGUILHEM

Dr en pharmacie

Institut Bergonié Bordeaux 29 septembre 2014

5 classes d’antihypertenseurs

1- béta-bloquants2- diurétiques thiazidiques3- inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC)4- antagonistes de l’angiotensine 2 (ARA2 ou

sartans)5- inhibiteurs calciques

Causes hypertension Traitements

Hyperactivité sympathique Bêta-bloquant

Débit cardiaque élevé Bêta-bloquant, Diurétique

Excès en chlorure de Na Diurétique

Rétention hydro-sodée Diurétique

Dysfonction endothéliale IEC

Obésité abdominale ARA2, Diurétique

Insulino-résistance IEC, ARA2

Modifications vasculaires Antag Calc, IEC, ARA2

Rigidité artérielle Antag Calc, IEC, ARA2

1- Béta bloquants

Propriétés:

• antagonisme compétitif des cathécholamines naturelles au niveau des récepteurs béta-adrénergiques

• entrainent une vasodilatation

Béta bloquant

Béta bloquantEffets secondaires :• Asthénie• Bradycardie, hypotension, crise d’asthme, insuf cardiaque• Éruptions cutanées• Insomnie/cauchemars• Impuissance• Troubles digestifs

CI:• Syndrome de Raynaud• Bradycardie importante (<50)/min)• Hypersensibilité• Asthme• Insuff cardiaque non contrôlée• Grossesse et allaitement

Précaution:Ne jamais arrêter brutalement

DCI Spécialité DCI Spécialité

acébutolol SECTRAL labétalol TRANDATE

céliprolol CELECTOL carvedidol KREDEX

propranolol AVLOCARDYL sotalol SOTALEX

Aténolol TENORMINE bisoprolol CARDENSIEL

céliprolol CELECTOL labétolol TRANDATE

Béta bloquants

•Tous les béta bloquants n’ont pas l’AMM dans l’hypertension artérielle et permettent de soigner aussi l’insuffisance cardiaque

•Ce sont tous des comprimés, sauf TRANDATE qui existe aussi en IV �urgence seulement

2- Diurétiques

Osmotiques

Inhibiteurs de l’anhydrase carbonique

Diurétiques de l’anse

Thiazides

Diurétique épargneurs du K+Inhibiteurs aldostérone

Seul les thiazidiques sont utilisés comme hypotenseurs

DCI Spécialité Dosage galénique Posologie

Thiazidiques dérivés sulfamides

hydrochlorothyazide ESIDREX Cp : 25mg 1/j

chloralidone HYGROTON 25 Cp : 25mg 1/j

xipamide LUMITENS Cp : 20mg 1/j

dudapamide FLUDEX 2.5 Cp : 2.5mg 1/j

ciclitamide TENSTATEN Cp: 50mg 1-2/j

DCI Spécialité Dosage galénique Posologie

ASSOCIATIONS

Spironolactone +Altizide

ALDACTAZINE 15mg

25 mg

1-2 cps /j

Triamtérène + cyclothiazide

CYCLOTERIAM 150mg

3mg

1-2 cps /j

Amiloride + hydrochlorothyazide

MODIURETIC 5mg

150mg

1-2 cps /j

Amiloride +furosémide

LOGIRENE 50 mg

40mg

1 cps /j

Triamtérène + hydrochlorothyazide

PRESTOLE 50 mg

25mg

1 cps /j

Triamtérène + méthylchlothiazide

ISOBAR 150mg

5mg

1 cps /j

Surveillance

• Bilan biologique : tous les 2 mois (mais 1 mois après l’introduction du traitement) ionogramme sanguin, urée et créatinine : surveillance K+ (tox. cardiaque)

• Surveillance clinique: �Diminution des œdèmes�Poids (2 fois /semaine) � déshydratation�Contrôle PA�Contrôle diurèse

• Pour les insuffisant cardiaque vérifier que le régime désodé est réalisé

3- Inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC)

IECPropriété:• Inhibition de l’enzyme de conversion, et donc de la formation de

l’angiotensine2• Action vasodilatatrice et hypotensive

IECEffets secondaires• Toux sèche

• Flush cutanée, éruption cutanée

• Dysgeusie

• Œdème

• Hyperkaliémie

• Élévations transaminases et créatinine

• Hypotension

• Céphalées, asthénie

CI• Grossesse, allaitement

• Sténose bilatérale des artères rénales, ou insuffisance rénale

• Allergie

• Association avec lithium, estramustine

Surveillance et précautions :

• Débuter TTT à dose progressive

IEC Purs Associations

DCI spécialité DCI Spécialité

Enalapril RENITEC Enalapril +hydrochlorothyazide

CO-RENITEC

Enalapril + Lercanidipine

ZARXTRA

LERCAPRESS

Cilazapril JUSTOR

Lisinopril PRINIVIL

ZESTRIL

Lisinopril +hydrochlorothyazide

PRINZIDE

ZESTORETIC

Trandolapril ODRIK

Quinapril KOREC Quinapril

+hydrochlorothyazide

ACUILIX

KORETIC

Bénazépril BRIEM

CIBACENE

Bénazépril

+hydrochlorothyazide

BRIAZIDE

CIBADREX

IEC Purs Associations

DCI spécialité DCI Spécialité

Fosinopril FOZITEC Fosinopril

+hydrochlorothyazide

FOZIRETIC

Périndopril COVERSYL

PERINDOPRIL

Périndopril

+ indapamide

PRETERAX

BIPRETERAX

Ramipril TRIATEC

TRIATECKIT

Ramipril

+hydrochlorothyazide

COTRIATEC

Moexipril MOEX

Imidapril TANATRIL

Zofénopril ZOFENIL Zofénopril

+hydrochlorothyazide

ZOFENILDUO

Captopril LOPRIL

CAPTOLANE

Captopril

+hydrochlorothyazide

ECAZIDE

CAPTEA

4- Antagoniste des récepteurs à l’angiotensine 2 (ARA2)

ou sartan

ARA2 = SartanPropriétés

• Antagoniste des récepteurs AT1 de l’angiotensine2 � inhibition de la vasoconstriction

• Action identique à IEC

• Alternative en cas de toux sèche des IEC

• À cause du prix jamais en 1ière intention (HAS)

Effets secondaires

• Flush cutanée, éruption cutanée

• Dysgeusie

• Œdème

• Hyperkaliémie

• Élévations transaminases et créatinine

• Hypotension

• Céphalées, asthénie

ARA2 = Sartan

CI

• Grossesse, allaitement

• Sténose bilatérale des artères rénales, ou insuffisance rénale

• Allergie

• Association avec potassium, sels désodés au potassium, lithium, AINS

Surveillance et précautions :

• Surveiller TA, créatinine et kaliémie, uricémie, NFS et transaminases

Sartan Purs Associations

DCI spécialité DCI Spécialité

Losartan COZAAR Losartan

+hydrochlorothyazide

FORTZAAR

HYZAAR

Valsartan NISIS

TAREG

Valsartan

+hydrochlorothyazide

COTAREG

NISISCO

Valsartan+ amlodipine EXFORGE

Irbésartan APROVEL Irbésartan

+hydrochlorothyazide

COAPROVEL

Candésartan ATAXAND

KENZEN

Candésartan +hydrochlorothyazide

HYTACAND

COKENZEN

Sartan Purs Associations

DCI spécialité DCI Spécialité

Telmisartan PRITOR

MICARDIS

Telmisartan

+hydrochlorothyazide

PRITORPLUS

MICARDISPLUS

Eprosartan TEVETEN Eprosartan

+hydrochlorothyazide

COTEVETEN

Olmésartan ALTEIS

OLMETEC

Olmésartan +hydrochlorothyazide

ALTEISDUO

COOLMETEC

Olmésartan +amlodipine AXELER

SEVIKAR

5- Inhibiteurs calciques

IC: DiltiazemPropriétés

• Inhibiteur sélectif canaux calciques lents de type L

• Anti-arythmique

IC: DiltiazemEffets secondaires :• Fréquents : œdèmes jambes, bradycardie• Rares : asthénie, somnolence/insomnie, vertiges, troubles digestifs,

dysgueusie

CI:• Insuffisance ventriculaire et trouble du rythme• Hypersensibilité• Grossesse allaitement• Associations avec vergramil, dandrolène IV, risque de torsade de

pointe avec pimozide et cizapride; risques de nécrose des extrémités avec les ergot de seigle; amiodarone, triazolam et anti-arythmiques

Précaution• Inhibiteur du cyp 450 � attention aux associations• Il est lui aussi dégradé par cyp 450

IC: VérapamilPropriété :• Inhibiteur canaux calciques L

Effets secondaires :• Constipation+++• Hypotension• Œdème périphériques• Bradycardie

CI:• Insuffisance ventriculaire et trouble du rythme, infarctus myocarde• Hypersensibilité• Grossesse allaitement, enfant• Associations avec dandrolène IV et sultopride

Précautions• Insuffisance hépatique : réduire dose de 20%

DCI Spécialité Indications

diltiazem TILDIEM

BITILDIEM

Prévention de l’angor

DIACOR

MONOTILDIEM

DELTAZEM

DILTIAZEM

Antihypertenseur pour les formes LP à 200 et 300 mg

vérapamil ISOPTINE,

VERAPAMIL

Suivant le dosage ttt angor tachycardie, prévention infarctus myocarde ou hypertension

Vérapamil +trandolapril

TARKA hypertension

Rq : les forts dosages sont utilisés comme traitements hypertenseurs

Les faibles dosages comme traitement de l’insuffisance cardiaque

IC: DihydropyridinesPropriété :• Inhibiteur canaux calciques L� Effet vasodilatateur très puissant +++

Indications :• Anti-hypertenseur, prévention angine de poitrine et angor stable

Effets secondaires :• Flush, céphalées, rougeurs• Hypotension• Œdème périphériques• Tachycardie

CI:• Insuffisance cardiaque• Hypotension artérielle• Hypersensibilité• Grossesse allaitement

DCI Spécialité Indications

Dihydropyridines

Amlodipine

Atorvastatine+amlodipine

AMLOR

CADUET

Hypertension, angine poitrine

Prévention évt cardiaque

Félodipine

Félodipine+métoprolol

FLODIL

LOGIMAX

Hypertension

Isradipine ICAZ LP

Lacidapine CALDINE

Nicardipine LOXEN

Nitrendipine NIDREL

Lercanidipine LERCAN ZANIDIP

Manidipine IPERTEN

Nifédipine ADALATE

CHRONOADALTE

BETA ADALATE

TENORDATE

TTT angor

Hypertension +prévention angor

Hypertension

Hypertension