Association Angevine du Tutorat PASS - 2ATP - PluriPASS ......2020/10/07 · Association Angevine du Tutorat PASS Ledit polycopié a été entièrement réalisé par l’Association

Faculté de santé d’Angers - département PluriPASS

Année universitaire 2020-2021

UE4 : Sciences thérapeutiques Pr. ROGER

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Faculté de Santé

Département PluriPASS

UE 4 : Sciences thérapeutiques Pr. ROGER

SOMMAIRE

SCIENCES THERAPEUTIQUES ............................................................................3

CHAPITRE N°1 : Galénique - Biopharmacie .....................................................3

I. Introduction ........................................................................................................................ 3

II. Voies d’administration ........................................................................................................ 6

A) Pathologie à traiter ............................................................................................................. 7

B) Propriété physicochimique et biodisponibilité du P.A ......................................................... 7

C) Pharmacocinétique souhaitée............................................................................................. 8

III. Formes pharmaceutiques associées .................................................................................. 10

A) Formes galéniques destinées à la voie orale ...................................................................... 12

B) Formes galéniques destinées à la voie rectale ................................................................... 18

C) Formes galéniques destinées à la voie parentérale ........................................................... 18

D) Formes galéniques destinées à la voie oculaire ................................................................. 19

E) Formes galéniques destinées à la voie percutanée ............................................................ 20

F) Formes galéniques destinées à la voie vaginale ................................................................ 21

G) Formes galéniques destinées à la voie aérienne ................................................................ 22

Récapitulatif .............................................................................................. 24

Notes ........................................................................................................ 26

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Sciences thérapeutiques CHAPITRE N°1 : Galénique - Biopharmacie

I. Introduction

La pharmacie galénique est définie comme « la science et l’art de préparer, conserver et présenter les

nouveaux médicaments ». C’est une discipline pharmaceutique en charge de la conception, de l’élaboration, de

la fabrication, de l’étude, des enseignements et de la recherche concernant les formes destinées à

l’administration des médicaments (dites formes galéniques ou formes pharmaceutiques).

La Pharmacie galénique est donc indispensable dans le développement pharmaceutique pour l’obtention de

médicament car elle peut augmenter l’efficacité et la spécificité des médicaments, tout en réduisant les risques

de toxicité et d’inefficacité.

C’est une science appliquée aux technologies pharmaceutiques (pharmacotechnie) et à la biopharmacie.

La pharmacotechnie concerne les différentes phases de la mise en forme pharmaceutique des

substances actives : pré-formulation, formulation, changement (transposition) d'échelle. Elle est aussi la science

en charge de la recherche de nouvelles formes d'administration.

La biopharmacie concerne l’influence des caractéristiques physicochimiques de la substance active et des

excipients ainsi que celle de la forme pharmaceutique sur la biodisponibilité, l’efficacité et les effets indésirables

éventuels des médicaments.

La forme pharmaceutique ou forme galénique (« dosage form ») est la présentation médicamenteuse la mieux

adaptée pour le malade et le traitement d’une pathologie.

Un médicament est composé du ou des principes actifs, des substances auxiliaires ou excipients, des articles de

conditionnement, de l’étiquetage et de la notice.

Figure 1 : Composition d’un médicament

Source : Cours « Galénique – Biopharmacie » de Mme Roger

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Un principe actif (ou substance active ou API) est le composant qui est destiné à exercer une

pharmacologique ou un autre effet direct en rapport avec le traitement d’une maladie, le diagnostic d’une

maladie ou la prévention d’une maladie.

Un excipient est un terme générique désignant tout composant autre (adjuvants de fabrication, véhicule,

bases) que le principe actif entrant dans la composition d’un médicament. Son rôle est :

1. Technologique : permet d’améliorer la fabrication et faciliter l’administration. Il est indispensable à

l’obtention des caractéristiques fondamentales souhaitées pour la forme galénique choisie (par

exemple diluant ou solvant, délitants pour un comprimé) ;

2. Celui d’un additif, lorsqu'il est ajouté pour améliorer certaines qualités : la stabilité, la conservation,

le goût d’un médicament (par exemple conservateurs antiseptiques, antioxidant, solutions-tampon

ou édulcorant) ;

3. Biopharmaceutique, lorsqu'il permet d’améliorer l’efficacité du PA ou en modifier les modalités

d’action.

Un excipient doit présenter les qualités suivantes :

• Inertie vis-à-vis du PA

• Compatibilité physicochimique avec le matériau de conditionnement

• Biocompatibilité vis-à-vis de l’organisme excipients à effet notoire dont la présence peut être responsable

d’effets indésirables et nécessité des précautions d’emploi pour certaines catégories particulières de

patients.


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Tout excipient est défini par son usage, qui découle de ses propriétés physicochimiques et technologiques.

Les excipients sont classés selon leur origine, nature chimique, forme physique, rôles et utilisations.

Le conditionnement est l’ensemble des opérations (y compris le remplissage et l’étiquetage) que doit

subir un produit vrac ou une forme galénique avant de devenir un produit fini ou médicament. Par extension,

terme générique utilisé pour désigner les articles de conditionnement : tubes, cartons, flacons.

Un conditionnement est dit primaire lorsqu’il est destiné à être en contact direct avec la forme galénique

(exemples : ampoule, alvéole thermoformé). Un conditionnement est dit secondaire, lorsqu’il est destiné à

protéger le conditionnement primaire et qu’il ne se trouve pas en contact direct avec le médicament (exemple :

boîte en carton).

Figure 2 : Exemple de conditionnement d’un médicament

Un peu d’histoire…. Pourquoi Galénique ?

Ethymologie du mot « galénique » : vient de Γαληνός - Claudius Galenus –

Galien qui vécut au deuxième siècle de notre ère.

Anatomiste, thérapeute, clinicien et chercheur, Galien est le père de la

médecine moderne et de la pharmacologie ; ses travaux ont fait référence pendant plus

de 2000 ans. Galien est né en 131 à Pergame en Asie Mineure.



Source : Cours « Galénique –

Biopharmacie » de Mme Roger

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À l’âge de 17 ans, Galien devint médecin au centre d’entrainement des gladiateurs. Marc-Aurèle requis sa

présence à Rome C’est à Rome que grandit sa réputation de soignant, d’enseignant, de chercheur et d’écrivain.

Ses idées sur le fonctionnement du corps humain furent tellement bien accueillies qu’il devint le médecin

personnel du jeune Commode, héritier de l’Empereur. Galien mourut en 201.

Durant sa longue et éminente vie, Galien produit plus de 500 ouvrages décrivant l’anatomie, la physiologie, la

pathologie, la théorie médicale et la pratique de multiples formes de thérapies. Son œuvre fut fondatrice de

l’école de pensée appelée « Galienisme » qui domina la pensée médicale jusqu’à la Renaissance. Il voyagea un

certain temps à travers le Monde, étudiant la flore locale et les remèdes. Il décrivit 473 drogues originales et de

nombreuses substances d’origine minérale et végétale. Il fut le premier scientifique à codifier l’art de la

préparation de substances actives et d’excipients.

Ses facultés d’observation, de logique et de déduction firent de lui le véritable successeur d’Hippocrate ; sa vision

du soin du patient en tant que premier objectif de la médecine est la clé de voûte de la pharmacie moderne.

Il est ainsi considéré comme l’un des pères de la pharmacie ;

- Serment de Galien (Docteur en Pharmacie) : Ensemble des règles morales de la profession

pharmaceutique, auquel se trouve accolé traditionnellement le nom de Galien ; était une obligation sous l’Ancien

Régime, la pharmacie étant un métier juré mais avec des formules variables d’un lieu à l’autre. Imposé

notamment en août 1484 par les lettres patentes de Charles VIII, il a été remplacé, sur le plan juridique, par le

code de déontologie pharmaceutique.

- Cérat de Galien : Préparation de consistance semi-solide destinée à la voie cutanée, dont la formule

originale contient de la cire d’abeille, de l’huile d’amande douce, du borate de sodium et de l’eau de rose

II. Voies d’administration

Le choix de la voie d’administration dépend :

• De la pathologie à traiter

• Du principe actif : des propriétés physicochimiques (exemple : solubilité) et de la biodisponibilité

du principe actif ;

• De la pharmacocinétique souhaitée (cf cours S Legeay) : de la vitesse d’action désirée, de la durée

du traitement et du nombre de prises par jour ;

• Du type de malade, c’est-à-dire de son âge (nourrisson, enfant, adulte, vieillard) et aussi de sa

situation (debout ou alité, à domicile ou hospitalisé, traitement ambulatoire ou non) et de son

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état (état de conscience (actif ou passif), état psychologique, troubles fonctionnels, accessibilité

des voies d’administration).

Figure 3 : Schéma du devenir d’un médicament dans l’organisme

A) Pathologie à traiter

B) Propriété physicochimique et biodisponibilité du P.A




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C) Pharmacocinétique souhaitée

Les voies d’administration sont :

• Systémiques ou locales

Voies systémiques (ou voie générale) : le médicament empreinte la circulation sanguine pour atteindre son site

d’action.

Les principales sont :

• Les voies parentérales

• Les voies entérales

• Voie pulmonaire

• Voie percutanée

• Les autres voies : voie pulmonaire, voie nasale, voie percutanée

Voies locales : le médicament est directement administré sur son lieu d’action, exerce son effet pharmacologique

sur le site précis de l’application. Le but de la voie locale est de limiter la diffusion du PA à partir de son lieu

d’administration et ainsi de limiter les effets indésirables.

Les principales voies locales sont :

• Voie cutanée

• Voie nasale

• Voie oculaire

• Voie auriculaire

• Voie vaginale


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• Invasives ou non invasives

Les voies non invasives se font sans effraction. Elles comprennent les voies entérales, la voie pulmonaire, la voie

percutanée et certaines voies locales (auriculaire, auriculaire…)

Les voies invasives se font par effraction de la peau ou des muqueuses. Il s’agit principalement des voies

parentérales.

• Entérales ou Parentérales

Les voies entérales (en grec, enteros = intestin) se fait par l'intermédiaire du tube digestif.

Les voies parentérales (ou voie transcutanée) se fait par effraction de la peau et/ou de muqueuse

A

B

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Figure 4 : Résumé des différentes voies d’administration A) entérales, B) parentérales et C) autres voies

III. Formes pharmaceutiques associées

La forme galénique influence la phase biopharmaceutique (Libération – Dissolution - Absorption).

Figure 5 : Différente étape de mise à disposition et d’action d’un PA dans l’organisme à partir de la forme galénique

En effet, la phase biopharmaceutique est composée des 2 étapes suivantes : Libération et dissolution.

Le principe actif contenu dans le médicament est libéré quelle que soit la forme pharmaceutique et va se

C



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dissoudre dans les liquides de l’organisme comme par exemple le milieu gastro-intestinal suite à une

administration par voie orale.

La forme pharmaceutique grâce aux excipients qui la compose permet donc de contrôler la vitesse et le lieu de

libération. Plusieurs types de libération sont possibles :

• Libération conventionnelle

• Libération accélérée

• Libération différée

• Libération prolongée

Une fois libéré de la forme pharmaceutique, le principe actif se retrouve en dispersion solide ou en solution.

L’étape de dissolution correspond au passage du principe actif de l’état solide à l’état dissous. La

dissolution dépend principalement des propriétés physico-chimiques du principe actif et du lieu d’absorption. En

effet, seules les molécules dissoutes pourront être absorbées et traverser les membranes de l’organisme afin

d’atteindre le sang, plus exactement la phase aqueuse du sang. La forme pharmaceutique (comme par exemple

la présence de tensioactif, la réduction de la taille des particules) ou des modifications de la forme chimique du

principe actif (comme par exemple la formation d’un sel) peuvent améliorer la solubilité et donc le taux de

dissolution.

La classification des formes galéniques peut donc se faire par état physique (liquide, solide, semi-solide ou

gazeux) ou par voie d’administration.

Une forme galénique peut avoir plusieurs voies d’administration et une voie d’administration peut avoir plusieurs

formes galéniques.

La forme galénique permet de sécuriser le dosage de PA pour le patient. Les formes galéniques peuvent être :

• Multidoses : le fractionnement de la dose se fait par le patient.

• Unitaires ou en conditionnement unitaires : majorité des formes (formes orales solides unitaires),

répartition préalable en doses, précision du dosage, facilité d’emploi et conditionnement unitaire :

protection et identification du médicament


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A) Formes galéniques destinées à la voie orale

A-1 Formes galéniques destinées à la voie gastro-intestinale (ou orale ou per os)

La voie orale est la plus couramment utilisée et la première voie d’administration envisagée dans le

développement pharmaceutique.

Un médicament administré par voie orale peut avoir une action locale (adsorbant, laxatifs, antiseptiques

intestinaux) ou une action systémique (absorption à travers la membrane digestive qui se fait majoritairement au

niveau de l’intestin grêle (cf cours S Legeay))

• Formes galéniques liquides : solutions, émulsions ou suspensions contenant un ou plusieurs PA dans un

véhicule approprié



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Ces formes pharmaceutiques ne nécessitent pas d’étape de délitement ni de dissolution (sauf pour les

suspensions), elles permettent donc une action rapide du PA. Elles conviennent donc aux enfants et personnes

ayant des difficultés à déglutir.

Figure 6 : phase biopharmaceutique d’une forme liquide administrée par voir orale

Elles sont à avaler non dilués ou après dilution, et sont administrés en volume ou en gouttes :

• Mesurettes, pipettes, compte-gouttes

• Cuillères à café (5mL), cuillère à soupe (15mL)

• Ampoules buvables

Figure 7 : Schéma des différents modes d’administration des formes pharmaceutiques liquides par voie orale

Les formes pharmaceutiques liquides sont :

• Les sirops : préparations liquides aqueuses sucrées et de consistance visqueuse contenant un ou plusieurs

PA. Ils sont généralement préparés avec du saccharose et ce n’est qu’à partir d’une concentration de 45%

du poids total qu’une solution de saccharose est appelée sirop. Les sirops ont une bonne conservation

antimicrobienne.

• Les potions : Préparations liquides aqueuses et sucrées contenant un ou plusieurs PA. Leur teneur en

saccharose est inférieur à 45%. Elles présentent une mauvaise conservation.

• Les suspensions : préparations liquides constituées d’un ou plusieurs PA solides dispersés sous formes

de fines particules dans un milieu liquide.

o Soit la suspension liquide est préparée à l’avance



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o Soit la mise en suspension est extemporanée à partir de granulés ou poudres en sachets pour

suspensions

• Les émulsions : préparations liquides constituées de deux phases liquides non miscibles

• Formes galéniques solides

Les formes galéniques solides présentent une longue conservation, une réduction des incompatibilités et les

goûts désagréables sont plus aisément masqués. Elles se présentent sous forme unitaire (sécurité d’utilisation,

adaptée aux traitements ambulatoires) ou multidoses (prélèvement à l’aide d’une cuillère ou d’une mesurette).

Pour une action systémique, la mise à disposition dans l’organisme à partir d’une forme solide nécessite une étape

de délitement (ou désagrégation) suivi d’une étape de dissolution permettant de retrouver le PA en solution dans

le tube digestif et de permettre son absorption.

Figure 8 : phase biopharmaceutique d’une forme comprimée administrée par voie orale

Les formes pharmaceutiques solides sont :

• Poudres : simples ou composées pouvant contenir des excipients. Elles se présentent en sachets, doses

ou flacons multidoses.

• Granulés : agrégat de particules de poudres très sucrés et aromatisés. Ils sont croqués ou dissous ou

désagrégés dans l’eau, et peuvent être effervescents.

• Capsules dures ou gélules : préparations solides constituées d’une enveloppe dure en gélatine

préfabriquée (constituée de 2 parties cylindriques) et un ou plusieurs PA sous forme de poudre, granulé

ou sphéroïde.



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• Capsules molles : préparations solides constituées d’une enveloppe molle en gélatine et glycérine

contenant un liquide et scellée industriellement.

• Comprimés : préparations solides contenant un ou plusieurs PA. Ils sont obtenus en agglomérant par

compression un volume constant de particules. Certains sont avalés ou croqués, d'autres sont dissous ou

dispersés dans l'eau avant administration, certains, enfin, doivent séjourner dans la bouche pour y libérer

le PA.

Il y a plusieurs catégories de comprimés destinés à la voie orale :

o Comprimés non enrobés ou nus : Couche unique ou couches multiples, peuvent être sécables.

o Comprimés enrobés : Surface recouverte d’une ou plusieurs couches de substances (polymères de

synthèse, gommes, sucres, polyols, cires). Pelliculage = enrobage mince, Dragéification = enrobage

de sucre.

o Comprimés effervescents : comprimés non enrobés contenant généralement des substances acides

et des carbonates ou bicarbonates qui réagissent rapidement en présence d'eau en libérant du

dioxyde de carbone. Ils sont destinés à être dissous ou dispersés dans l'eau avant administration.

o Cette forme pharmaceutique présente le double avantage d’une administration agréable pour le

malade et d’une bonne dispersion avant absorption.

o Comprimés solubles : comprimés non enrobés ou pelliculés destinés à être dissous dans de l’eau

avant administration. Ils sont formulés avec le maximum d’excipients hydrosolubles.

o Comprimés dispersibles : comprimés non enrobés ou pelliculés destinés à être dispersé dans de l’eau

avant administration, en donnant une dispersion homogène

o Comprimés orodispersibles : comprimés non enrobés destinés à être placés dans la bouche, où ils se

dispersent rapidement avant d’être avalés

o Comprimés à gastro-résistants : comprimés à libération modifiée destinés à résister à l’action du suc

gastrique et à libérer le ou les PA dans le suc intestinal.

o Comprimés à libération modifiée : comprimés, enrobés ou non, préparés avec des excipients

spéciaux ou par des procédés particuliers, ou les deux, visant à modifier la vitesse, le lieu où le

moment de la libération du ou des PA.

o Comprimés à croquer : destinés à être croqués avant d'être avalés.

• Lyophilisats oraux : préparations unidoses solides obtenues par cryodessiccation d'une préparation

liquide ou semi-solide. Ces préparations à libération rapide sont destinées à être placées dans la bouche,

où leur contenu est libéré dans la salive et avalé. Il est également possible de les dissoudre ou de les

disperser dans l'eau avant de les administrer par voie orale.

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Figure 9 : Schéma des différentes formes pharmaceutiques solides destinés à la voie orale

Un peu d’histoire…. Pourquoi Galénique ?

Aujourd’hui le cachet n’existe plus, mais il a existé jusque dans les années 80…

En effet, un cachet était une forme médicamenteuse solide destinée à la voie orale, à avaler, constituée d’une

enveloppe dure contenant un ou plusieurs PA. En quelques sortes, un cachet était une capsule dont l’enveloppe

était composée de 2 cylindres de forme aplatie ou cupules, constituées d’amidon (pain azyme). Cette forme a été

remplacée, à l’officine comme dans l’industrie par la forme gélule.

https://hal.archives-ouvertes.fr/hal-01526230v1

http://www.patrimoinehospitalierdunord.fr/pharmacie-cachets-azymes.html

A-2 Formes galéniques destinées à la voie sublinguale

Les formes pharmaceutiques sublinguales sont des préparations liquides ou solides destinées à être

administrer au niveau de la muqueuse située sous la langue. Elles peuvent avoir une action systémique ou une

action. Pour avoir une action systémique, cette voie d’administration permet une rapidité d’action (Exemple :

traitement de la douleur, traitement de la crise d’angor)

• Comprimés sublinguaux : doivent être maintenus sous la langue où ils libèrent le(s) PA qui est absorbé

par la muqueuse

• Liquides en sprays : liquide à pulvériser sous la langue

• Granules ou globules (homéopathie) : petites sphères de sucres imprégnées de substance

(homéopathique)



https://hal.archives-ouvertes.fr/hal-01526230v1

http://www.patrimoinehospitalierdunord.fr/pharmacie-cachets-azymes.html

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A-3 Formes galéniques destinées à la voie buccale (ou perlinguale)

Les formes pharmaceutiques buccales sont des préparations liquides, semi-solides ou solides destinées à être

administrées au niveau de la muqueuse buccale (intérieur des joues). Elles peuvent avoir une action systémique

(exemple : traitement de la douleur) ou une action locale (exemples : traitement des aphtes, soins dentaires).

• Formes solides :

o Comprimés bucco-adhésifs : constitués de polymères hydrophiles ils forment un hydrogel avec les

glycoprotéines du mucus buccal. Ces comprimés sont conditionnés avec applicateur buccal.

o Tablettes

o Pastilles et pâtes à sucer : préparations unidoses solides destinées à être sucées et à se dissoudre ou

se désagréger lentement dans la bouche afin d’exercer généralement une action locale dans la cavité

buccale (et la gorge). Elles sont obtenues par moulage, les pastilles sont des préparations dures et les

pâtes à sucer sont des préparations molles contenant une gomme ou polymères.

o Gommes à mâcher : préparations solides présentées en unité de prise dont l’excipient principal est

une gomme, destinées à être mâchées, sans être avalées.

o Films orodispersibles : préparations monocouches ou multicouches, destinées à être placées dans la

bouche (sur la langue ou à l’intérieur de la joue) où elles se dispersent rapidement.

• Formes liquides : liquide en spray à pulvériser sur la muqueuse buccale (intérieur de la joue), solution

pour gargarisme, bains de bouche…

• Formes semi-solides : gels, crèmes, pommades ou pâtes hydrophiles destinés à être administrés dans la

cavité buccale.

Figure 10 : Schéma de quelques formes pharmaceutiques sublinguales et buccales.


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B) Formes galéniques destinées à la voie rectale

Les préparations rectales sont des préparations destinées à être administrées par voie rectale en vue d’une

action locale ou systémique, ou à des fins de diagnostics. Les avantages de la voie rectale sont :

• Pas destruction par les sucs digestifs

• Évite l’intolérance gastrique

• Absorption rapide du PA

• Administration facile chez les enfants

• Peu ou pas de passage hépatique

Il existe différentes catégories de formes pharmaceutiques :

• Suppositoires : forme principale administrée par voie rectale. Ce sont des préparations unidoses solides

obtenus par moulage (forme, volume et consistance adaptée à une administration par voie rectale). Le(s)

PA est dissous ou dispersés dans un excipient (glycérides hémi-synthétique).

Figure 11 : phase biopharmaceutique d’un suppositoire

• Capsules rectales : préparations unidoses solides se présentant comme les capsules à enveloppe molle,

mais pouvant être recouvertes d'un enrobage lubrifiant. Les capsules rectales sont allongées.

• Préparations rectales liquides : solution, émulsion et suspension rectales

• Préparations rectales semi-solides : pommades, crèmes ou gels

C) Formes galéniques destinées à la voie parentérale

Les préparations parentérales sont des préparations stériles destinées à être injectées, perfusée ou

implantées dans le corps humain.


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La pharmacopée distingue :

• Préparations injectables : solution, émulsion ou dispersions de PA dans l’eau ou un liquide non aqueux,

en général en unidoses. Elles sont stériles, limpides, neutre (proche pH sanguin 7,4), isotonique (même

pression osmotique) et absentes de substances pyrogènes (endotoxines bactériennes ou fongiques)

• Préparations pour perfusion : solution ou émulsion en phase aqueuse externe stériles, normalement

isotoniques au sang, destinées à être administrées en grand volume.

• Préparations à diluer pour injection ou pour perfusion : solutions stériles destinées à être injectées ou

administrées par perfusion après dilution.

• Gels injectables : préparation dont la viscosité permet de garantir une libération modifiée des PA au lieu

d’injection.

• Implants : Préparations solides stériles, de taille et de forme appropriées à l’implantation sous la peau

pour permettre une libération lente des PA.

Les 3 voies parentérales principales sont :

• La voie intraveineuse : administration dans les veines superficielles ou profondes. C’est une voie

d’administration d’urgence.

• La voie intramusculaire : administration sous le tissu musculaire. C’est une voie alternative à la voie IV

quand il y a des difficultés à trouver une veine.

• La voie sous-cutanée : administration sous la peau, peut être réalisé par le patient lui-même en

ambulatoire. (Exemple : insuline)

Les autres voies sont moins fréquemment utilisées et nécessitent un acte chirurgical : voie intrarachidienne

surtout voie péridurale (Exemple : injection d’anesthésique), voie intra-artérielle (Exemple, injection de produit

de contraste), voie intracardiaque, voie intra-articulaire (Exemple : infiltration de corticoïdes).

D) Formes galéniques destinées à la voie oculaire

Les préparations oculaires sont des préparations destinées à être administrée par voie oculaire en vue

d’une action locale.

On distingue :

• Collyres : solutions, émulsions ou suspensions stériles, aqueuses ou huileuses, contenant un ou plusieurs

PA et destinées à l'instillation oculaire. Ils peuvent être conditionnés en récipient unidose ou multidoses.

Les exigences requises des collyres sont la stérilité, l’isotonie aux larmes, la neutralité (pH lacrymal = 7,4),

limpidité et ne doivent pas provoquer d’irritation ni de douleur.

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• Solution pour lavages ophtalmiques : solutions aqueuses stériles destinées à rincer ou à laver les yeux

ou à imbiber des compresses oculaires. Ils peuvent être conditionnés en récipient unidose ou multidoses.

Ils doivent

• Préparations ophtalmiques semi-solides : pommades, crèmes ou gels stériles destinés à être appliqués

sur les conjonctives ou les paupières. Elles contiennent un ou plusieurs PA dissous ou dispersés dans un

excipient approprié. Elles peuvent être conditionnées en récipient unidose ou multidoses.

• Inserts ophtalmiques : préparations solides ou semi-solides stériles, d'une taille et d'une forme

appropriées, constituées de polymères, destinées à être insérées dans le sac conjonctival en vue d'une

action sur l'œil. Ils sont en général constitués d'un réservoir de PA incorporé dans une matrice ou entouré

de membranes de contrôle du débit constituées de polymère. Le PA, plus ou moins soluble dans le liquide

lacrymal, est libéré pendant une durée déterminée. Ils sont conditionnés individuellement en récipients

stériles.

Figure 12 : Schéma des différentes formes pharmaceutiques oculaires.

E) Formes galéniques destinées à la voie percutanée

Les préparations pharmaceutiques destinées à la voie percutanée des préparations liquides, solides ou semi-

solides pour application cutanée formulées en vue d'une libération locale ou transdermique de PA.

• Préparations liquides pour application cutanée : préparations de viscosité variables en vue d’une

libération locale ou transdermiques de PA. Ce sont des solutions, émulsions ou suspension qui peuvent

contenir 1 ou plusieurs PA dans un excipient approprié.

• Préparations semi-solides pour application cutanée : sont constitués d’un excipient, simple ou

composé dans lequel sont habituellement dissous ou dispersés 1 ou plusieurs PA.

o Pommades : se composent d’un excipient monophase dans lequel peuvent être dispersés des liquides

ou des solides


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o Crèmes : préparations multiphases composées d’une phase lipophile et d’une phase aqueuse.

Gels : constitués de liquides gélifiés à l’aide d’agents gélifiants appropriés

o Pâtes : préparations semi-solides contenant de fortes proportions de poudres finement dispersées

dans l’excipient

o Cataplasmes : se composent d'un excipient hydrophile rétenteur de chaleur, dans lequel sont

dispersées des PA solides ou liquides. Ils sont généralement étalés en couche épaisse sur un

pansement approprié et chauffés avant application sur la peau.

o Emplâtres : préparations souples contenant 1 ou plusieurs PA, composés d’une base adhésive,

destinés à être placés sur la peau en vue de maintenir un contact étroit entre la peau et le ou les PA,

de telle sorte que ceux-ci puissent être absorbés lentement ou agir comme agents protecteurs.

o Dispositifs cutanés (patch) : préparations souples contenant 1 ou plusieurs PA. Ils sont destinés à être

placés sur la peau en vue de maintenir un contact étroit entre la peau et la (les) principe(s) actif(s), de

telle sorte qu'ils puissent agir localement. Ils adhérent fermement à la peau par simple pression et

peuvent être retirés facilement.

• Poudres pour application cutanée : préparations constituées de particules solides sèches, libres et plus

ou moins fines. Elles contiennent un ou plusieurs PA additionnés ou non d'excipients et, si nécessaire, de

colorants autorisés par l'Autorité compétente. Elles se présentent sous forme de poudres unidoses ou de

poudres multidoses (conditionnées en récipients saupoudreurs, en récipients munis d'un dispositif

mécanique de pulvérisation ou en récipients sous pression).

F) Formes galéniques destinées à la voie vaginale

Les préparations vaginales sont des préparations liquides, semi-solides ou solides destinées à être

administrées par voie vaginale, généralement en vue d’une action locale. (Exemple indication : antiseptique,

contraceptive).

• Les ovules : Formes solides unidose, généralement ovoïdes, dont l’excipient est à base de gélatine,

glycérol et eau ou de glycérides semi-synthétiques (excipient qui fond à la température du corps). Elles

sont obtenues par moulage.

• Les comprimés vaginaux : comprimé non enrobés ou pelliculés.

• Les capsules vaginales (cf capsule) : capsules à enveloppe molle constituée de gélatine et glycérol, de

forme variable, mais le plus souvent ovoïde.

• Les solutions, émulsions et suspensions vaginales,

• Les comprimés pour solutions ou suspensions vaginales,

• Les préparations vaginales semi-solides : pommades, crèmes ou gels.

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• Les mousses vaginales : préparations constituées par la dispersion d'un volume important de gaz dans

une préparation liquide contenant généralement un ou plusieurs PA, un agent tensioactif assurant leur

formation, et divers autres excipients. Elles sont généralement formées au moment de l'administration,

à partir d'une préparation liquide contenue dans un récipient pressurisé.

• Les tampons vaginaux médicamenteux : préparations unidoses solides destinées à être introduites

dans le vagin pendant une durée limitée. Ils sont constitués d'un matériau approprié, tel que cellulose,

collagène ou silicone, imprégné d'une ou plusieurs substance(s) active(s)

G) Formes galéniques destinées à la voie aérienne

Les préparations pharmaceutiques destinées à la voie aérienne sont des préparations destinées à être

administrée en vue d’une action locale (exemple : antiseptiques, traitement infections respiratoires, asthme…)

ou systémique (exemple traitement de la crise de migraine). En effet, les muqueuses des voies aériennes (ou voies

respiratoires) peuvent servir de voies d’absorption pour des médicaments.

Les Voies aériennes supérieures (sphère ORL) pour lesquelles on distingue différents niveaux : les fosses nasales

et les sinus, la bouche (organe commun aux voies digestives et respiratoires), le pharynx (rhino-pharynx, bucco-

pharynx et organes lymphoïdes) et le larynx

• Formes rhinopharyngées : préparation pour inhalation (formes pulvérisées ou pressurisées)

• Formes buccopharyngées : essentiellement des collutoires pour badigeonnages (nécessite un bâtonnet

et du coton hydrophile) ou collutoires pour pulvérisations.

La Voie aérienne inférieur ou voie pulmonaire, c’est-à-dire les poumons avec aussi différents niveaux : la trachée,

les bronches et les alvéoles pulmonaires. C’est la taille des particules qui conditionne le degré de pénétration dans

le tractus pulmonaire. C’est donc le mode d’administration qui va permettre la pénétration des liquides et solides.

Figure 13 : Schéma du niveau de pénétration des particules en fonction de leur diamètre.


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Les modes d’administration de liquides sont :

• Fumigation, aromathérapie : préparation liquide convertie en vapeur

• Au moyen d’un nébuliseur : permet la fragmentation du liquide soit au moyen d’air comprimé (nébuliseur

à air), soit au moyen de vibration ultrason (nébuliseur ultrasonique).

• À l’aide d’un inhalateur pressurisé : « solutions, suspensions ou émulsions maintenues sous pression avec

des gaz propulseurs liquéfiés qui peuvent également servir de solvants et conditionnées dans des

récipients munis d’une valve doseuse ». Le diamètre des particules dépend de la pression du gaz et de la

taille du gicleur.

Les modes d’administration de solides sont :

• À l’aide d’un inhalateur de poudre sèche : Dispositif permettant la libération d’une dose déterminée de

poudre micronisée conditionnée dans une gélule ou dans un réservoir

Figure 14 : Schéma des dispositifs permettant l’administration des liquides ou des solides par voie aérienne. Source : Cours « Galénique – Biopharmacie » de Mme Roger


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Récapitulatif POINTS IMPORTANTS

I. Introduction :

➢ Un principe actif et ses excipients sous une forme galénique particulière constituent un médicament. Celui-ci possède une conservation primaire et secondaire.

II. Voies d’administration :

➢ Le choix de la voie d’administration dépend : de la pathologie à traiter, du principe actif, de la pharmacocinétique souhaitée, et du type de malade.

III. Formes pharmaceutiques associées :

➢ La forme galénique influence la biopharmacie. ➢ Voie orale (sublinguale, perlinguale, gastro-intestinale) ➢ Voie rectale ➢ Voie parentérale ➢ Voie oculaire ➢ Voie percutanée ➢ Voie vaginale ➢ Voie aérienne

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Entrainements

EXERCICE 1 :

Parmi les propositions suivantes concernant le médicament, laquelle ou lesquelles, est ou sont exactes ?

A) Le conditionnement primaire correspond à comment est gardé le substrat naturel avant toutes opérations pharmaceutiques.

B) La galénique correspond à la forme prise par un médicament final (sirops, gélule, comprimé, etc…) C) Un médicament possède exactement ces composés : excipients, notice, conditionnement primaire et

secondaire. D) Un principe actif est un synonyme de métabolite ; il n’agit pas sur un récepteur une fois absorbé par

l’organisme. E) Aucune des propositions ci-dessus n’est exacte.

EXERCICE 2 :

Parmi les propositions suivantes concernant la voie orale d’administration, laquelle ou lesquelles, est ou sont

exactes ?

A) Chez les enfants et les personnes âgées l’on privilégiera la voie orale à la voie rectale. B) La voie orale comprend : la voie sublinguale, la voie gastro-intestinale, la voie buccale (= perlinguale), et la

voie parentérale. C) Il existe différentes formes pharmaceutiques liquides tels que les sirops, les potions, les suspensions

buvables, etc… D) On peut administrer une grande quantité de principe actif par cette voie. E) Aucune des propositions ci-dessus n’est exacte.

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Correction EXERCICE 1 :

A) FAUX : Le conditionnement primaire intervient à la suite d’opérations pharmaceutiques, lorsque le médicament est présent sous sa forme galénique finale.

B) VRAI : La galénique correspond à la forme prise par un médicament final (sirops, gélule, comprimé, etc…). Définition classique à savoir.

C) FAUX : Il manque le plus important ! Le principe actif, la molécule qui a l’action thérapeutique. D) FAUX : Le principe actif est la forme primitive du métabolite. Le principe actif possède une action

thérapeutique et va agir sur un récepteur de sorte à améliorer la santé du patient. Le principe actif ayant agi sur son récepteur, celui-ci se désintégrera en métabolite et sera éliminé de l’organisme.

E) FAUX.

EXERCICE 2 :

A) FAUX : Chez les enfants et les personnes âgées l’on privilégiera la voie rectale à la voie orale. B) FAUX : La voie parentérale n’a rien à voir avec la voie orale. C) VRAI : Les liquides portent différents noms. D) VRAI : Un avantage lorsqu’il faut agir à grande échelle. E) FAUX.

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Notes

Documents

Association Angevine du Tutorat PASS - 2ATP - PluriPASS ......2020/10/07 · Association Angevine du Tutorat PASS Ledit polycopié a été entièrement réalisé par l’Association