FORMULATION D’UN

MÉDICAMENTPrésentation , vocabulaire, retour sur la concentration.

DANS LE MANUEL

�4, 5, 6, 12 p 38 39�Exercice résolu sur la chromatographie p 40

�Le fervex, médicament que j’aime �Le fervex, médicament que j’aime bien…14 p 41

PLAN

�Qu’est-ce qu’un médicament?�Formulation�Types de présentation.Types de présentation.�Caractéristique principale : la concentration

�Retour sur les solutions.

QU’EST-CE QU’UN MÉDICAMENT

�Médicament = principe actif + excipient.�Le principe actif est une substance chimique, molécule ou ion, souvent de synthèse (élaborée par l’industrie) ou bien naturelle élaborée par un organisme vivant

�L’excipient est le support, il porte le principe actif.

EXEMPLE DE FORMULATION : UN MÉDICAMENTQUI SOULAGE L’ÉTAT GRIPPAL

� Rappel la grippe maladie virale ne nécessite pas de traitement antibiotique, on patiente.

� Le médicament, non remboursé, ne lutte pas contre le virus, il soulage le malade.

� Principe actif : paracétamol, c’est un anti fièvre � Principe actif : paracétamol, c’est un anti fièvre anti douleur, antipyrétique, analgésique.

� Vitamine C : acide ascorbique, donne un goût citronné, et donne du tonus, empêche aussi de s’endormir.

� Excipient : sucre de canne, il améliore le goût, facilite la mise en solution dans l’eau.

FORMULATION

� Une fois connues les substances, reste la formulation.

� Présentation du médicament : poudre, solution aqueuse buvable, solution injectable, comprimé, gélule, solution concentrée à diluer, gélule, solution concentrée à diluer,

�Masse de principe actif dans une prise.�Masse d’excipient.

PRÉSENTATIONS TYPES EN SOLUTION

� Poudre soluble : le principe actif est soluble dans l’eau.

� Poudre insoluble : la poudre est mélangée avec de l’eau pour former une suspension, bien mélanger.Laisser le médicament en poudre permet de le Laisser le médicament en poudre permet de le conserver plus longtemps.

� Solution aqueuse buvable : l’ensemble du médicament est déjà mis en solution homogène

� Solution injectable, : (piqure, transfusion) la solution doit être mêlée au milieu intérieur sans passer par l’appareil digestif.

� Solution nasale : le principe actif « rentre » par les muqueuses du nez.

PRÉSENTATION AUTRE

� Comprimé : le principe actif et l’excipient sont absorbés, un verre d’eau améliore la glisse.C’est l’appareil digestif qui assure le passage dans l’organisme.

� Gélule une capsule de mie de pain comestible � Gélule une capsule de mie de pain comestible contient la poudre.

CARACTÉRISTIQUE PRINCIPALE

� La masse de principe actif est la caractéristique principale, elle fait souvent partie du nom genre :

� « ASPRO 500 » : 500mg d’aspirine par comprimé.� Le pourcentage en masse est aussi employé : « AUGMENTIN 0,05 » signifie que le principe « AUGMENTIN 0,05 » signifie que le principe actif est présent à raison de 0,05%dans le médicament.

� Exercice : calculer la masse de principe actif dans une prise de 2g avec un pourcentage de 0,05%.

MÉDICAMENT EN SOLUTION

� Pour toutes les présentations en solution : à diluer, directement buvable, injectable, la

grandeur clé est la concentration en principe actif.

� Exemple : solution isotonique injectable à 9g/L de � Exemple : solution isotonique injectable à 9g/L de chlorure de sodium.

� Exercice calculer la masse de chlorure de sodium dans 250mL de solution.

DÉFINITION DE LA CONCENTRATION

� La concentration (d’un soluté) dans une solution est le rapport

[ ]gsolutédemasse=

� On note que la concentration ne dépend pas de la taille de la prise.

� Donner les trois formules dérivées de celle là.

[ ][ ]Lg

solutiondevolumesolutédemasse

C =

[ ][ ]Lg

Vm

C =

FORMULAIRE CONCENTRATION MASSIQUE

Cique=mV

●Concentration massique

●Masse de soluté m= C .V●Masse de soluté

●Volume de solution

m= Cique.V

V=m

Cique

EXERCICES GAZ DISSOUS DANS UNEBOISSON

� Les molécules de gaz en solution � CO2 : C=1,5.g.L

-1; � Quelle est la masse de dioxyde de carbone dans unebouteille de 1,5 L de boisson pétillante?bouteille de 1,5 L de boisson pétillante?

� O2 : C=40 mg.L-1;

Quel volume d'eau doit traiter un bébé pour « respirer » un grammede dioxygène?

� Glucose C = 1g.L-1 dans le sangQuel volume pour utiliser une 100g de glucose

POURQUOI DONNER DES SOLUTIONSCONCENTRÉES À DILUER? (GOUTTES)

�Au départ c’est dangereux, si on ne dilue pas.

�En revanche c’est moins encombrant.

APPROCHE DE LA DILUTION

� On verse dix gouttes du médicament concentré dans un verre d’eau de 100mL.

� Schéma.� Pour les molécules du principe actif quand on passe des gouttes au verre que ce passe-t-il?passe des gouttes au verre que ce passe-t-il?

DILUTION SUITE

Lors d’une dilution � La masse de principe actif ne change pas.� Les molécules sont juste plus éloignées les unes des autres.La concentration baisse.� La concentration baisse.

DILUTION FORMULE

� La masse de principe actif ne change pas

. .avant avant après aprèsC V C V=

NOUVELLE ÉCRITURE

� La première solution est appelée solution mère, la seconde solution fille, on voit bien le sens du temps.

. .mère gouttes fille verreC V C V=

Remarque : comparer les deux volumes, les deux concentrations.

. .mère gouttes fille verreC V C V=

EXERCICE

� La concentration de la mère est 5 g/L, le volume des gouttes est 0,5mL, le volume du verre est 100mL. On cherche la concentration de la solution dans le verre, à la fin.

� Schéma légendé.� Schéma légendé.� Rappel de la formule littérale.� Exprimer la concentration de la fille.� Calculer sa valeur numérique.

NOTION DE CONCENTRATION ENCORE…

� La concentration est un rapport entre la masse de soluté et le volume de solution.

� Formule� UnitéFormules dérivées� Formules dérivées

� Propriétés : la concentration ne dépend pas de la taille de l’échantillon.

LE FORMULAIREUNITÉS

masse de soluté mC

volume de solution V= =

mC =

[ ][ ]gg

L L =

mC

V=

.m C V=

mV

C=

EXEMPLE : CONCENTRATION DU GLUCOSEDANS LE SANG

� La concentration du glucose dans le sang est de 1g.L-1 pour un humain sain.

� Pour des valeurs différentes on parle d’hypoglycémie, ou hyperglycémie.

� Question : quelle est la masse de glucose dissout � Question : quelle est la masse de glucose dissout dans le sang d’un adulte de volume sanguin 5 L?

� Quelle est la masse de glucose dissout dans un enfant de volume sanguin 2L?

� Je souhaite préparer une solution injectable de même concentration que le sang avec 0,250 g de glucose, dans quel volume d’eau dissoudre le glucose?

AUTRE EXEMPLE LE SÉRUMPHYSIOLOGIQUE

� Le milieu intérieur : sang, lymphe, larmes, salive est salée, avec une concentration de C=9 g.L-1.

� Une solution plus salée est dite hyper tonique, � une juste isotonique, une pas assez salée : hypotonique.� une pas assez salée : hypotonique.

� Question une larme a pour volume 0,05mL, quelle est la masse de sel dissoute dedans?

POUR SE TESTER

� Donne ta définition de la notion de concentration.Un sirop de volume 100mL contient 2 g de glucose.

� Calculer sa concentration massique.� Quel volume de sirop absorber pour avoir 0,5 g de glucose?

mC

V=

glucose?� Pour préparer 2L de sirop quelle masse de glucose est-elle nécessaire?

UNE RÉACTION CHIMIQUE

AgClClAg →+ −+

On précise l’état des substances chimiques

saqaq AgClClAg →+ −+

On précise l’état des substances chimiquesAq signifie en solution aqueuse (dissout dans l’eau)S signifie solide

PRÉCIPITÉ, IN ENGLISH PRECIPITATE

� Le précipité est un solide insoluble, récupérable par filtration.

� Il apparait dispersé comme un nuage, les grains sont en suspension.

� Chaque grain résulte de la rencontre de quelques � Chaque grain résulte de la rencontre de quelques milliards d’ions qui se rassemblent pour former un amas, un agrégat.

SÉCURITÉ EN TP

� Calme et concentration,� Blouse et gants�Manipuler mais aussi écrire, mesurer, calculer.� Ne pas goûter, respirer.�