Le diabète Cours IFMEM

Dr Isabelle Debaty Année 2006-2007

Le diabète Cours IFMEM

Dr Isabelle Debaty Année 2006-2007

Plan de travail

• 1/ Introduction :• 2/ Rappels physiologique : • 3/ Le Diabète :• 4/ Antidiabétiques :• 5/ SITAGLIPTINE– 5.1/ Définition– 5.2/ Relation structure activité– 5.3/ Physiopathologie– 5.4/ Mécanisme d’action

1- Introduction :

• a/ Diabète sucré :

maladie chronique provoquée par un trouble du métabolisme des glucides et caractérisée par un taux anormalement élevé de sucre dans le sang et les urines.

2- Rappels physiologique :

2.1 -Glucose :

2.2 -Glycémie :

2.3 -Insuline : : • Hormone peptidique • Fabriquée par le pancréas dans les îlots de Langhérans• Permet l’entrée du glucose dans les cellules

2- Rappels physiologique :

2-4 Bases physiologiques de la sécrétion d’insuline :

2- Rappels physiologique :

2.5- La régulation de la glycémie en période post-prandiale :

3- Le Diabète : 3.1 - Définition :– Hyperglycémie chronique– Glycémie à jeun > 1,26 g/l – Post prondiale> 2g/l

3.2- Les différents types de diabète :– Diabète de type 1 :10 à 15 % des diabétiques

insulinodépendant– Le diabète de type 2 : 80 à 85 % des diabétiques non

insulinodépendant

- Les autres diabètes : – Diabète gestationnel ,diabète de MODY.– Diabète secondaire : pancréatite chronique…

3- Le Diabète : 3.3 - physiopathologie :

DID : Maladie auto-immune Destruction progressive des cellules béta des îlots de Langhérans => carence absolue en insuline.

Insulinorésistance

Trouble de l’insulinosécrétion

hyperglycémie

AGL circulants lipotoxixité

glucotoxicité

3- Le Diabète :

DNID:

3.4- Complication :

• Complications aigues du diabète.• Complications chroniques du diabète.

3- Le Diabète :

b-complications macrovasculaires du diabètea- Complications microvasculaires

4- Antidiabétiques :

4- Antidiabétiques : 4.1 -Classification :

A- Atidiabétique injectables :

• Insulinothérapie • Hypoglycémiats injectable : Exénatide

B- antidiabétique oraux : • Sulfamide• glinides : Répaglinide• biguanides : Metformine• glitazones : Pioglitazone• inbiteurs des alphaglucosidase• inhibiteurs de la DPP-4 :Sitagliptine ,Vildagliptine

5- SITAGLIPTINE :

5- SITAGLIPTINE :

5.1- relation structure /Activité :• Une poche lipophile profonde combinée avec plusieurs chaînes latérales aromatiques exposées pour la réalisation de haute affinité petite molécule de liaison .

• Un accès important solvant qui permet de régler les propriétés physico- chimiques des inhibiteurs qui conduit à un meilleur comportement pharmacocinétique .